雌莫司汀(艾去适)具体作用机制解析
发布时间：2025-10-10 点击量： 次
雌莫司汀（Estramustine，商品名：艾去适/Estracyt）是一种独特的抗肿瘤药物，其机制兼具抗雄激素作用和微管抑制作用，在治疗转移性或进展性前列腺癌中具有显著疗效。与传统的化疗药物或纯雄激素抑制剂不同，雌莫司汀通过双重作用靶点发挥抗肿瘤效果，从而在前列腺癌治疗中形成差异化优势。
雌莫司汀是由雌激素与氮芥类似物（N mustard）结合形成的磷酸酯衍生物。这一设计使其在进入体内后，既保留了雌激素骨架的靶向特性，又携带了能够干扰微管功能的抗肿瘤活性。药物吸收后，在血液中经肝脏代谢生成活性代谢物，包括雌莫司汀本身及其水解产物。活性代谢物能够选择性地聚集在前列腺癌细胞中，由于前列腺组织对雌激素受体敏感，药物得以在肿瘤细胞内富集，实现局部高效浓度，从而提高抗癌效果，同时降低全身毒性。
雌莫司汀具有一定的激素调控作用。其雌激素骨架结构可部分抑制雄激素介导的信号通路。前列腺癌细胞的增殖高度依赖雄激素受体信号，雌莫司汀通过与雌激素受体结合，间接干扰雄激素驱动的基因表达和肿瘤细胞增殖，从而增强抗癌作用。这种双重机制使其既具备化疗药物的直接细胞毒性，又能在一定程度上模拟内分泌治疗的效果。
雌莫司汀还可通过干扰肿瘤细胞微环境和血管生成发挥辅助作用。研究表明，它能够减弱癌细胞的黏附能力，抑制微血管生成，从而降低肿瘤侵袭和转移的可能性。这对于转移性前列腺癌患者尤为重要，有助于延缓疾病进展。
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