艾拉司群(Elacestrant)说明书里包含哪些关键信息？
发布时间：2025-10-13 点击量： 次
适应症：
艾拉司群适用于绝经后女性或成年男性，用于治疗ER-阳性（ER+）、HER2-阴性（HER2-）、并在既往至少接受过一线内分泌治疗后出现疾病进展且检测到ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。
作用机制：
艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂（oral SERD）。它可与雌激素受体（ER）结合，阻断ER的转位与转录活性，促进受体降解，从而抑制雌激素依赖性肿瘤细胞的生长。与传统内分泌药物相比，口服SERD可克服部分由ESR1突变引起的内分泌耐药性。临床及药理研究显示其可穿透血脑屏障并在体内产生抗ER信号传导作用。
用药方法：
推荐剂量345 mg，每日一次，口服，与食物同服（餐中或餐后）。最大推荐日剂量即345 mg。服用直至疾病进展或出现不可耐受毒性。服药至稳态一般需数天（稳态在第6天左右）。若漏服，按处方说明补服或在医生指导下处理（勿随意双倍剂量）。服药与高脂餐可提高暴露，但推荐与常餐同服以维持一致性。
副作用：
胃肠道：恶心、呕吐、腹胀、消化不良、便秘或腹泻。
全身症状：疲劳、乏力、食欲下降。
代谢/实验室异常：总胆固醇或三酰甘油升高（需监测血脂）。
皮肤/其他：部分患者出现皮疹、头痛。
在EMERALD等试验中，艾拉司群组出现的轻中度不良反应比对照组更常见；也有部分3/4级不良事件发生，需根据严重程度考虑剂量调整或停药。若出现严重不良反应（如严重皮疹、肝功能明显异常、不能耐受的胃肠道反应等），应停止用药并评估处理。
警告及注意事项：
妊娠与哺乳：有致畸/胚胎毒性风险，应告知育龄患者采取有效避孕措施并在最后一次用药后一周内继续避孕；哺乳期应停止哺乳并避免用药期间及停药后一周内哺乳。
肝功能：对中重度肝功能损害患者需谨慎或避免使用（说明书有相应建议，应参考具体分级并监测肝功）。
心血管与代谢：用药期间建议监测血脂，必要时处理高脂或其他代谢异常。对有严重心血管疾病史者应评估风险/获益。
监测：开始治疗及治疗期间应定期评估肝功能、血脂及临床不良反应，必要时调整剂量或停药。
药物相互作用：
艾拉司群主要经CYP3A4代谢（同时少量由CYP2C9、CYP2A6代谢）。因此应避免与强/中等CYP3A4抑制剂或诱导剂合用（会改变药物暴露，引起毒性或降低疗效）。
特殊人群用药：
育龄者需避孕；哺乳期间禁用并需停止哺乳。
参考链接：https://www.drugs.com
