非布司他(菲布力)说明书里有哪些关键信息点？
发布时间：2025-10-13 点击量： 次
适应症：
非布司他（Febuxostat，商品名菲布力）是一种选择性黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，主要用于治疗有症状的慢性高尿酸血症伴痛风患者，特别适用于：
对最大剂量的别嘌醇疗效不佳者；
对别嘌醇不耐受或存在禁忌者；
因肾功能或过敏等原因不适合使用别嘌醇的患者。
非布司他通过降低血清尿酸水平，减少尿酸盐结晶沉积，从而缓解痛风症状并预防痛风石形成。
作用机制：
非布司他是一种非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂（Xanthine Oxidase Inhibitor）。
黄嘌呤氧化酶是催化次黄嘌呤和黄嘌呤氧化生成尿酸的关键酶，尿酸生成的减少能降低血清尿酸浓度，从而防止尿酸盐晶体在关节及组织中沉积。
与传统的别嘌醇不同，非布司他具有更高的酶选择性和更稳定的抑制作用，不会显著影响其他嘌呤代谢相关酶，如鸟嘌呤脱氢酶和黄嘌呤脱氢酶。因此，它在降低尿酸的同时，对核苷酸代谢的干扰较小。药理学研究显示，非布司他在血尿酸达标率、作用持续时间和尿酸波动控制方面均优于别嘌醇，尤其适用于轻中度肾功能受损患者。
用药方法：
推荐起始剂量：40 mg，每日一次，口服，可空腹服用。
若用药2周后血清尿酸水平仍高于6 mg/dL（360 μmol/L），可将剂量增至80 mg每日一次。
对肾功能轻至中度受损者（肌酐清除率≥30 mL/min）无需调整剂量；但重度肾功能损害者建议最大剂量不超过40 mg/日。
常见副作用包括：
痛风急性发作（常见于起始治疗期，由于尿酸波动引起晶体溶解）；
肝功能异常：轻度转氨酶升高为最常见实验室异常，需定期监测肝功能；
胃肠道反应：如恶心、腹痛、腹泻、消化不良等；
皮肤反应：轻度皮疹或瘙痒。
较少见或严重不良反应包括：
心血管事件风险增加：临床研究（如CARES试验）提示非布司他组心血管死亡率略高于别嘌醇组，因此对心脏病史患者应谨慎使用；
过敏反应：包括皮疹、嗜酸性粒细胞增多伴全身症状综合征（DRESS综合征）或罕见的严重皮肤不良反应；
肾脏影响：极少数患者可出现血肌酐轻度升高或肾功能暂时异常。
警告及注意事项：
非布司他可能增加心源性死亡风险。对既往存在心肌梗死、心绞痛、充血性心力衰竭或脑卒中病史的患者，应权衡风险与获益，必要时选用替代药物。
建议在治疗前及治疗过程中定期监测ALT、AST等肝功能指标。如出现明显升高，应暂停用药并进一步评估。
开始降尿酸治疗后，血尿酸浓度下降可能导致痛风发作频率暂时增加，应配合预防性用药（如秋水仙碱）。
停药可能导致尿酸快速反弹，引发痛风复发。
药物相互作用：
与硫唑嘌呤、巯嘌呤、茶碱合用禁忌：非布司他抑制黄嘌呤代谢途径，会导致上述药物浓度升高，增加骨髓抑制或中毒风险；
与华法林合用：未发现显著影响凝血功能，但建议监测INR变化；
与抗酸药物或NSAIDs合用：对血药浓度影响不明显，可联合使用，但需注意胃肠耐受性；
与吡嗪酰胺或丙磺舒合用：可能影响尿酸排泄途径，应避免或监测血尿酸水平变化。
特殊人群用药：
孕妇与哺乳期女性请在医生的指导下使用。
参考链接：https://www.drugs.com
