富马酸丙酚替诺福韦片(韦立得)是什么药，有什么使用注意事项
发布时间：2025-10-16 点击量： 次
富马酸丙酚替诺福韦片（英文名：Tenofovir alafenamide fumarate，商品名：韦立得，Vemlidy）是一种由美国吉利德科学（Gilead Sciences）研发的口服抗病毒药物，属于核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTIs）类。它是替诺福韦类药物的新一代改良版本，主要用于治疗慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染。
乙型肝炎是一种全球性的慢性病毒性疾病，长期感染可能导致肝纤维化、肝硬化甚至肝癌。传统治疗药物如恩替卡韦、富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF，商品名为韦瑞德）虽具有较好的抗病毒作用，但长期使用可能引发骨密度下降和肾功能损害等不良反应。为解决这些问题，研究人员开发出了富马酸丙酚替诺福韦（TAF），其设计目标是在保持强效抑制HBV复制的同时，显著降低对肾脏与骨骼的不良影响。
TAF与TDF相比，在体内代谢路径上有明显差异。TDF在血浆中释放的替诺福韦浓度较高，而TAF是一种更稳定的前药，它能在血液中保持低浓度，仅在肝细胞内被激活成活性代谢物——替诺福韦二磷酸，从而在靶细胞内实现更高药效。这种“定向释放”的特性使得TAF在较低剂量下（仅为TDF的1/10剂量）即可发挥相同的抗病毒作用，同时减少全身暴露带来的副作用。
富马酸丙酚替诺福韦属于核苷类似物类抗病毒药，通过抑制乙型肝炎病毒（HBV）DNA的合成来抑制病毒复制。
HBV在复制过程中需要逆转录酶将其RNA模板逆转录为DNA。TAF进入肝细胞后被转化为活性物质替诺福韦二磷酸，与天然底物脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争性结合病毒逆转录酶，从而阻止病毒DNA链延伸，抑制病毒复制。
与TDF相比，TAF更容易进入肝细胞并被转化为活性形式，在肝细胞内药物浓度显著提高，而血浆中浓度较低。这意味着其能在发挥强效抗病毒作用的同时，减少对肾小管及骨代谢系统的影响，显著提升安全性。
富马酸丙酚替诺福韦片主要用于治疗患有乙型肝炎病毒感染并伴有代偿性肝病的成人和12岁及以上儿童患者。对于失代偿性肝病（Child-Pugh B或C级）患者，目前不建议使用。推荐剂量每日一次，每次口服25mg，与食物同服。本药应整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。若漏服，应尽快补服；若接近下一次服药时间，则按原计划服用，不应重复剂量。
若估计肌酐清除率（eGFR）低于15 mL/min，且未接受透析，不建议使用；若患者正在接受血液透析，则应在透析完成后服药，剂量无需调整。肝功能不全患者不建议在失代偿性肝功能损害者中使用。
此外，使用前需检测患者是否合并HIV感染。若患者为HIV阳性，不应单独使用TAF，以免导致病毒耐药，应配合其他抗病毒药物联合使用。
富马酸丙酚替诺福韦虽具有良好的安全性，但使用过程中仍需注意以下事项，以保证疗效与安全。
尽管TAF相较TDF对肾脏毒性显著降低，但在长期治疗中仍需监测肾功能。治疗前及治疗期间应定期检测血清肌酐、估算肌酐清除率、尿糖及尿蛋白。若患者合并慢性肾脏病，还应监测血清磷水平。
替诺福韦类药物可能影响骨密度，尽管TAF的风险远低于TDF，但仍建议对有骨质疏松、高龄或长期糖皮质激素使用史的患者进行定期骨密度检测，并补充钙及维生素D。
乙肝患者在停用TAF后，可能因病毒再激活而导致严重肝炎复发，甚至出现肝功能衰竭。因此停药必须在医生指导下进行，并在停药后至少监测肝功能6个月。
在开始TAF治疗前，必须确认患者是否感染HIV。如果患者为HIV阳性但未接受抗病毒治疗，单用TAF可能导致HIV产生耐药突变。此时应使用含TAF的联合抗逆转录病毒治疗方案。
对于Child-Pugh B或C级的患者，目前尚无足够安全数据，不推荐使用本药。若患者在治疗过程中出现肝功能恶化或失代偿迹象，应立即停药并进行评估。
TAF经肝脏CYP3A酶代谢，因此与强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英钠等）同用时，会降低药物血浓度，削弱抗病毒效果，应避免联合使用。相反，与CYP3A抑制剂（如酮康唑、利托那韦）合用可能增加血药浓度，应谨慎评估。
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