依氟鸟氨酸（IWILFIN）发挥治疗作用的药理是什么？
发布时间：2025-10-20 点击量： 次
依氟鸟氨酸（Eflornithine，商品名 IWILFIN）是一种鸟氨酸脱羧酶（Ornithine Decarboxylase，简称 ODC）不可逆抑制剂，通过阻断多胺（Polyamines）合成通路来发挥抗肿瘤作用。多胺是细胞增殖和分化必需的代谢物，包括腐胺（Putrescine）、亚精胺（Spermidine）和精胺（Spermine），这些物质在DNA稳定、基因表达调控及细胞周期进展中起关键作用。在恶性肿瘤细胞中，ODC活性常异常升高，促进多胺过度生成，从而推动肿瘤生长、侵袭与复发。依氟鸟氨酸正是通过抑制ODC活性来切断这一代谢依赖性途径。
在高风险神经母细胞瘤中，研究发现肿瘤组织内ODC基因高表达与疾病进展和复发密切相关。依氟鸟氨酸通过长期抑制ODC活性，可显著降低复发率，尤其在完成化疗、放疗及干细胞移植后的维持阶段，对延长无病生存期具有重要意义。这使其成为神经母细胞瘤“巩固治疗”中极具潜力的药物之一。
依氟鸟氨酸还能通过调节肿瘤免疫微环境增强机体抗肿瘤反应。多胺积聚常导致肿瘤免疫抑制，而依氟鸟氨酸通过减少多胺浓度，可改善免疫细胞功能，增强T细胞活性与抗肿瘤免疫应答，从而间接抑制肿瘤进展。
在药代学方面，依氟鸟氨酸口服吸收良好，能分布至多数组织，主要经肾脏排泄。由于其不可逆抑制作用，ODC活性恢复需依赖新蛋白合成，因此药效持续时间较长，即使停药后仍有延续性抑制效果。
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