艾拉司群(Elacestrant)在体内的作用机理是啥？
发布时间：2025-10-27 点击量： 次
艾拉司群（Elacestrant），商品名Orserdu，是一种针对雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性的乳腺癌的靶向药物。它属于选择性雌激素受体降解剂（SERD），用于治疗那些在接受过至少一种内分泌治疗后疾病进展，并且携带ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。
艾拉司群的作用机理基于其对雌激素受体（ER）的抑制作用。以下是其详细的作用机制：
雌激素受体（ER）结合与抑制：
艾拉司群通过直接与雌激素受体（ER）结合，干扰雌激素（如17β-雌二醇）与ER的正常结合过程。正常情况下，雌激素与ER结合后，激活ER并引发一系列细胞内的信号传导过程，促进癌细胞的生长与分裂。然而，艾拉司群与ER结合后，抑制了该受体的激活作用，导致癌细胞生长受到抑制。
选择性受体降解：
ESR1突变的特异性作用：
ESR1基因突变是晚期乳腺癌中一种常见的耐药性机制，传统的内分泌治疗（如他莫昔芬或阿那曲唑）往往会失效，而艾拉司群对这种突变具有较好的效果。ESR1突变导致雌激素受体发生结构变化，降低了传统内分泌治疗药物的结合亲和力。艾拉司群通过其独特的作用机制，有效克服了ESR1突变引起的耐药问题，成为对这种突变患者的一种有效选择。
抗癌效果：
通过抑制雌激素受体的活性并促使其降解，艾拉司群能够显著减少肿瘤细胞的增殖，抑制癌细胞的生长和转移。临床试验显示，艾拉司群在治疗ESR1突变的ER+、HER2-晚期乳腺癌患者中，能够显著延缓疾病进展，改善患者的生存期。
参考链接：https://www.drugs.com
