卡匹色替片（荃科得）的详细使用说明书内容
发布时间：2025-11-11 点击量： 次
适应症：
卡匹色替片是一种口服选择性AKT激酶抑制剂，适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，并且伴有PIK3CA、AKT1或PTEN基因改变的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。通常与氟维司群（fulvestrant）联合使用。该类患者在接受过至少一种基于内分泌治疗的转移性治疗后出现疾病进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发时，可考虑使用卡匹色替片联合治疗。
作用机制：
卡匹色替（Capivasertib）属于磷脂酰肌醇3-激酶/AKT信号通路抑制剂。AKT是PI3K/AKT/mTOR信号通路的关键分子，参与细胞的增殖、代谢、凋亡和生存调控。在乳腺癌中，PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变或缺失可导致AKT通路异常激活，使肿瘤细胞持续增殖、逃避免疫凋亡并对内分泌治疗产生耐药。
卡匹色替可同时抑制AKT的三个亚型（AKT1、AKT2、AKT3），通过竞争性结合ATP结合位点，阻断AKT的磷酸化活性。药物阻断AKT通路后，可降低下游mTOR及其靶蛋白的信号传导，诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡，从而抑制肿瘤生长。临床研究（如CAPItello-291试验）显示，卡匹色替联合氟维司群相比单用氟维司群可显著延长无进展生存期（PFS），并在PIK3CA/AKT1/PTEN突变患者中显示更明显疗效。
用药方法：
每次400mg，每日两次口服（早晚各一次），可与食物同服或单独服用。服药周期为连续服用4天，停药3天为一个循环。患者应严格按照医生指导用药，不得自行增减剂量或调整周期。若出现不良反应，可根据严重程度适当减量或暂时停药。
副作用：
卡匹色替的不良反应总体可控，常见副作用包括：
代谢类反应：高血糖是最常见的不良事件之一，部分患者需使用降糖药物控制。
皮肤反应：包括皮疹、瘙痒、脱皮，有时需暂停用药或外用激素类药膏缓解。
全身症状：疲劳、乏力较常见，通常为轻至中度。
实验室指标异常：可见转氨酶升高、肌酐升高或血脂异常。
较少见但需关注的严重不良反应包括：严重高血糖、重度皮疹、肝功能损伤及严重腹泻。临床应定期监测血糖、电解质及肝肾功能。
警告及注意事项：
高血糖风险：AKT抑制剂可导致胰岛素抵抗和血糖升高，尤其是有糖尿病史或代谢综合征的患者。建议在用药前及治疗期间监测空腹血糖和糖化血红蛋白。若出现严重高血糖，应暂停用药并进行降糖治疗。
皮肤毒性：出现皮疹或皮肤过敏时，应评估严重程度，必要时减量或停药。
肝功能监测：治疗期间需定期检测ALT、AST及胆红素水平，若明显升高，应暂停治疗。
腹泻与脱水：发生腹泻时应及时补液，必要时使用洛哌丁胺等药物控制。
孕妇禁用：动物实验提示卡匹色替可能对胚胎有致畸作用，育龄女性应在用药前进行妊娠检测，并采取有效避孕措施，治疗期间及停药后至少4周内避免怀孕。
哺乳期妇女：不建议在哺乳期使用，因药物可能通过乳汁排出并对婴儿造成不良影响。
药物相互作用：
卡匹色替主要通过CYP3A4酶代谢，因此：
强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素）可显著升高血药浓度，增加毒性风险，应避免合用。
强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英）可降低药效，不推荐同时使用。
与降糖药物（如二甲双胍、胰岛素）合用时需密切监测血糖。
避免与延长QT间期的药物同时使用，以减少心律失常风险。
特殊人群用药：
孕妇与哺乳期妇女禁用，中重度肝肾功能不全者请谨慎使用。
参考资料：https://www.drugs.com
