帕克替尼（pacritinib）的具体用法与用量是怎样的？
发布时间：2025-11-11 点击量： 次
帕克替尼（Pacritinib）是一种新型口服激酶抑制剂，由美国CTI BioPharma公司研发，用于治疗伴有严重血小板减少症的骨髓纤维化（MF）患者。它是首个在血小板计数低于50×10⁹/L的中高风险骨髓纤维化成人患者中获批使用的JAK抑制剂，为该类耐受性差、治疗选择有限的患者提供了新的方案。
帕克替尼是一种选择性JAK2、IRAK1及ACVR1抑制剂。与其他JAK抑制剂不同，它对JAK1的抑制作用极弱，从而显著降低骨髓抑制风险。通过抑制JAK2信号通路，减少促炎细胞因子的异常活化，改善骨髓纤维化的全身症状（如发热、体重下降、夜汗等）；抑制IRAK1与ACVR1通路，有助于改善造血功能与炎症状态；因其对血小板影响较小，成为血小板极低患者中少数可安全使用的JAK抑制剂。
轻至中度（Child-Pugh A/B）肝功能损害者不需调整剂量，但应定期监测肝酶；严重肝损伤（Child-Pugh C）患者应慎用。轻至中度肾功能损害者无需调整；重度肾功能受损患者尚无足够研究，应谨慎评估。合并强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）时，需密切监测药物毒性，不建议联合使用。
常见不良反应包括：
胃肠道症状：腹泻、恶心、呕吐（多数可通过调整饮食或服用止泻药控制）；
血液学不良反应：贫血、白细胞减少，但较其他JAK抑制剂轻；
肝功能异常：ALT、AST升高。
在治疗前及治疗期间应监测血常规和肝肾功能。
参考资料：https://www.drugs.com
