替那帕诺（tenapanor）片剂的功效与具体作用是什么？
发布时间：2025-11-21 点击量： 次
替那帕诺（Tenapanor），商品名 万缇乐 / XPHOZAH，是一种近年来受到广泛关注的新型降磷治疗药物，特别针对慢性肾脏病（CKD）透析患者的高磷血症。长期高磷不仅会加重心血管负担、促进血管钙化，还会导致骨代谢紊乱与继发性甲旁亢，因此在CKD5期透析患者中维持血清磷在目标范围内是核心治疗目标之一。
传统降磷治疗主要依赖磷酸盐结合剂，如碳酸镧、司维拉姆、含钙制剂等。然而相当一部分患者对结合剂反应不足，或因胃肠道负担大、每日服药片数多而难以坚持。替那帕诺的出现，为此类患者提供了一条机制全新、使用方便的治疗途径。
替那帕诺最主要的功效是降低成人慢性肾病透析患者的血清磷水平，特别适用于以下两类人群：
对常规磷酸盐结合剂反应不足的患者：即使严格限制饮食磷摄入，并规律服用磷结合剂，仍无法将血清磷降到目标范围。
无法耐受磷酸盐结合剂的患者包括因胃胀、恶心、大便异常、钙摄入过多等原因无法使用任何剂量结合剂者。
在透析患者中，持久的高磷血症与全因死亡率和心血管死亡率相关，因此寻找更有效的降磷方式具有重要意义。替那帕诺的作用机制与传统结合剂完全不同，它不是通过吸附磷，而是通过调节肠道 Na⁺/H⁺ 交换过程，减少饮食中磷的吸收，从而从根源上降低血清磷水平。
替那帕诺是一种 选择性钠氢交换剂3（NHE3）抑制剂。NHE3广泛存在于小肠和大肠的上皮细胞表面，调节钠离子吸收，是维持肠腔与体内液体和电解质平衡的重要通道。
NHE3抑制使得钠离子被阻碍进入上皮细胞，同时氢离子排出减少，导致肠腔内渗透压升高，水分在肠腔保留，肠腔内容物更稀、流动性更强，这种环境改变对磷的吸收产生连锁反应。
替那帕诺并不直接与磷结合，但其对肠上皮结构和功能的改变，使得磷进入肠上皮细胞的通道减少，小肠对膳食磷的吸收效率显著下降，更多未吸收的磷被排出体外。
这一机制不同于磷结合剂，它直接从 生理吸收途径 上限制磷的进入，更像是减少“根源输入”而不是“事后清理”。
透析对血磷的清除效率有限，仅能移除部分体内累积的磷，而膳食中磷的吸收量常常超过透析清除的速度。因此通过减少吸收而不是增加清除，对透析患者尤其有价值。
替那帕诺提供的机制补充，使治疗更接近“生理调控”，有效填补了传统治疗的空白。
替那帕诺则为每日两次，每次30mg，无需与食物同时服用，对于长期透析患者，这一点意义非常重大。
许多传统磷结合剂含有钙，长期使用可能导致高钙血症、血管钙化风险上升。替那帕诺完全不含钙，对已存在骨代谢紊乱或有钙负荷担忧的患者更为安全。
其最核心的应用价值在于“补充治疗”：
对结合剂反应不佳 → 加上替那帕诺可进一步降低血清磷
对结合剂无法耐受 → 可作为单药使用
它的问世让治疗策略更加灵活。
由于其机制针对膳食吸收，只要每日规律服用，大多能保持稳定降磷效果，有利于透析患者进行长期管理。
替那帕诺推荐30 mg，每日两次，在一天第一餐前和最后一餐前服用。
对透析患者：切勿在透析前服用，应在透析后下一餐前服用
可根据耐受性与降磷效果调整剂量
这种严格的用餐前服用方式与其肠道作用机制密切相关。
替那帕诺可单独使用，也可以与磷结合剂联合使用以增强降磷效果，尤其适用于以下情况：
血清磷始终高于目标值
单用结合剂胃肠道负担大
患者需要减少每日服药片数
医生会根据血清磷变化动态调整治疗策略。
由于替那帕诺改变了肠腔环境，一些患者可能出现大便变稀、排便次数增加、轻度腹部不适。
这些通常是药物机制的一部分，多为轻中度，可通过调整饮食、时间或剂量缓解。
替那帕诺对于透析患者的意义不仅在于“又多了一种降磷药”，更在于其 独特的生理性机制 为治疗带来了新选择。
替那帕诺（Tenapanor）是一种 全新机制的NHE3抑制剂降磷药物，主要功效是 降低透析成人慢性肾病患者的血清磷水平，尤其适用于对磷酸盐结合剂反应不足或不耐受者。
它通过抑制肠道钠氢交换过程，使肠腔环境变化，从而减少膳食磷的吸收。每日仅需两次、总片数少，不增加钙负荷，能很好地补充传统治疗手段，尤其适合长期使用。
其出现标志着高磷血症治疗的重要进步，为许多长期难以达标的患者提供了新的希望。
参考资料：https://www.drugs.com
