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卡匹色替(capivaserti)正式在中国上市,用于联合疗法二线治疗

发布时间:2025-11-28    点击量:

卡匹色替片(capivasertib,商品名荃科得/Truqap)是一款 AKT 激酶抑制剂,作为近年来乳腺癌靶向治疗领域的重要新成员,其在中国的正式上市为部分内分泌治疗耐药的乳腺癌患者带来了新的选择。该药主要与氟维司群联合使用,适用于激素受体(HR)阳性、HER2 阴性,同时存在 PIK3CA、AKT1 或 PTEN 基因改变的局部晚期或转移性乳腺癌患者,尤其适合在转移性阶段接受过至少一种基于内分泌方案但出现疾病进展的患者,也包括在辅助治疗后 12 个月内即出现复发的人群。

从治疗机制来看,卡匹色替的作用靶点位于 PI3K-AKT-PTEN 信号通路。该通路在细胞增殖、代谢和存活中发挥关键作用,而上述基因突变或缺失往往会使该通路持续处于激活状态,导致肿瘤细胞逃避内分泌治疗并加速生长。传统的内分泌药物对于这些具有明确分子标志物改变的患者疗效往往有限,而卡匹色替通过抑制 AKT 活性,可阻断下游信号转导,从源头抑制肿瘤细胞生长,从而恢复对内分泌治疗的敏感性,实现协同疗效。
在用法方面,卡匹色替采用间歇给药方式——每日两次,每次 400mg,连续服用 4 天后停药 3 天,再重复周期。这种给药方式不仅提升了耐受性,也有助于减少长期持续抑制 AKT 可能导致的代谢类不良反应。与氟维司群联合使用时,两者的作用机制互补:前者通过阻断关键信号通路抑制肿瘤生长,后者通过降解雌激素受体进一步加强内分泌控制,两者的协同作用能够提高疾病控制能力。
参考资料:https://www.drugs.com
 

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