恩诺单抗的作用机制

发布时间：2024-03-06    点击量： 次

恩诺单抗（enfortumab vedotin-ejfv）是一种针对Nectin-4的抗体药物偶联物（ADC），Nectin-4是一种位于大多数尿路上皮癌细胞表面的黏附蛋白。恩诺单抗通过一种完全的人IgG1-kappa抗体与微管破坏剂MMAE（甲基澳瑞他汀E）结合而成。  
恩诺单抗的作用机制主要基于ADC药物的设计原理。它的主要组成部分包括单克隆抗体、连接子和细胞毒性药物。单克隆抗体能够特异性地识别肿瘤细胞表面的抗原，也就是Nectin-4蛋白，从而将细胞毒性药物准确地导向肿瘤细胞。连接子则是将抗体和细胞毒性药物连接在一起的化学物质，它在肿瘤细胞内释放药物，确保药物在肿瘤细胞内的有效浓度。  
当恩诺单抗与表达Nectin-4的肿瘤细胞结合后，ADC-Nectin-4复合物会内在化进入肿瘤细胞。随后，通过蛋白水解切割，释放出的MMAE会破坏细胞内的微管网络，进而诱导细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。这一过程可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗肿瘤的目的。