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吉三代(Epclusa)/丙通沙/(索磷布韦/维帕他韦)的致癌、致突变、生育力损害

发布时间:2022-09-02    点击量:

吉三代是由索非布韦(Sofosbuvi)和维帕他韦(Velpatasvir)复合而成的制剂,索非布韦是核苷酸NS5B聚合酶抑制剂,可直接靶向丙型肝炎病毒,阻止其在肝脏中复制自身。维帕他韦是一种NS5A抑制剂,可阻断病毒蛋白NS5A,病毒需要再生和感染的各个阶段。
1.致癌和致突变
Sofosbuvir: Sofosbuvir在一系列体外或体内试验中无遗传毒性,包括细菌致突变性、使用人外周血淋巴细胞的染色体畸变和体内小鼠微核试验。
Velpatasvir: Velpatasvir在一系列体外或体内试验(包括细菌致突变性、使用人外周血淋巴细胞的染色体畸变和体内大鼠微核试验)中无遗传毒性。
2.生育能力损害
Sofosbuvir:在大鼠中评估时,Sofosbuvir对胚胎-胎仔活力或生育力没有影响。在试验的最高剂量下,主要循环代谢产物GS-331007的AUC暴露量约为人RHD暴露量的4倍。
Velpatasvir:在大鼠中评估时,Velpatasvir对胚胎-胎仔活力或生育力无影响。在所测试的最高剂量下,velpatasvir暴露量约是人RHD暴露量的6倍。
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