卡比替尼说明书
发布时间：2023-01-04 点击量： 次
一．通用名称：卡比替尼
商品名称：Cotellic
全部名称：卡比替尼，考比替尼，Cotellic，Cobimetinib
1.适用于与vemurafenib联合治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的成年患者。
2.卡比替尼作为一种单一药物，适用于治疗患有组织细胞肿瘤的成年患者。
三．用法用量
1.推荐剂量：
卡比替尼的推荐剂量方案为60 mg(三片20 mg片剂)，在每个28天周期的前21天每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果错过了卡比替尼的剂量或如果在服用该剂量时出现呕吐，则使用下一个预定剂量继续给药。
2.剂量修改：
用卡比替尼时不要服用强或中度CYP3A抑制剂。如果服用本品60 mg的患者不可避免地同时短期(14天或更短)使用中度CYP3A抑制剂，则将本品剂量减少至20 mg。在停用中度CYP3A抑制剂后，恢复先前剂量的卡比替尼60 mg。在服用减少剂量的卡比替尼(每日40或20 mg)的患者中使用强或中度CYP3A抑制剂的替代品。
四．不良反应
1.肾脏
很常见(10%或以上):肌酐升高(99.6%)
2.肌骨骼
很常见(10%或以上):CPK增加(79%)
3.肝脏
很常见(10%或以上):AST升高(73%)，碱性磷酸酶升高(71%)，ALT升高(68%)，γ-谷氨酰转移酶升高(65%)
未报告的频率:总胆红素增加
4.血液学
很常见(10%或以上):淋巴细胞减少症(73%)，贫血(69%)，血小板减少(18%)，出血(例如，直肠，痔的、胃肠道、子宫、阴道、肺、脑、蛛网膜下、眼、眼、结膜、视网膜、生殖系统、黑便、呕血、便血、牙龈出血、子宫出血、出血性卵巢囊肿、月经过多、月经过多、咯血、结膜下血肿、血尿鼻出血、挫伤、创伤性血肿、瘀斑、紫癜、甲床出血)
5.新陈代谢
很常见(10%或以上):脱水，低磷血症(68%)，低白蛋白血症(42%)，低钠血症(38%)，高钾 (26%)，低钾血 (25%)，低血钙症 (24%)
6.胃肠
很常见(10%以上):腹泻(60%)，恶心(41%)，呕吐(24%)，口腔炎 (14%)
7.皮肤病学
很常见(10%或更多):光敏反应(46%)，痤疮样皮炎(16%)，秃头症(15%)，角化过度(11%)，红斑(10%)，斑丘疹，皮炎痤疮样皮疹
8.心血管
很常见(10%或以上):LVEF降低(26%)，高血压(15%)
9.视觉
很常见(10%或以上):视力受损(例如，视力模糊、视敏度降低、视力障碍)(15%)、脉络膜视网膜病变(例如，视网膜脱离、视网膜色素上皮脱离、黄斑视网膜色素上皮脱离)(13%)、视网膜脱离(例如，视网膜脱离、视网膜色素上皮脱离、黄斑视网膜色素上皮脱离)(12%)
普通的(1%至10%):严重视网膜病(脉络膜视网膜病变、视网膜脱离)
未报告的频率:视网膜静脉阻塞
10.肿瘤学
普通的(1%至10%):皮肤鳞状细胞癌/角化棘皮瘤，基底细胞癌
不寻常的(0.1%至1%):第二原发性黑色素瘤，非皮肤恶性肿瘤
11.其他
很常见(10%或以上):发热(28%)，出血(13%)，寒战(10%)
五．禁忌：对成分过敏的患者禁用。
六．储存：储存在低于30°C
七．作用机制：卡比替尼中的活性物质cobimetinib是MEK的抑制剂，MEK是一种参与刺激正常细胞分裂的蛋白质，在BRAF V600突变的黑色素瘤中，产生了一种异常形式的BRAF蛋白，它开启了MEK蛋白，这通过允许癌细胞不受控制的分裂来鼓励癌症的发展。Cotellic的工作原理是直接阻断MEK，并通过异常形式的BRAF阻止其激活，从而减缓癌症的生长和扩散。Cotellic仅用于黑色素瘤由BRAF V600突变引起的患者，必须与BRAF抑制剂vemurafenib联合使用。
八．注意事项
1.皮肤和非皮肤原发恶性肿瘤:在开始治疗前、治疗中以及最后一剂COTELLIC后长达6个月的时间内，监测患者是否出现新的恶性肿瘤。
2.出血:严重出血事件可发生在耳蜗，监测出血的迹象和症状。
3.心肌症:与vemurafenib单药相比，vemurafenib联合用药的患者发生心肌病的风险增加。对于左心室射血分数降低的患者，COTELLIC的安全性尚未确定(LVEF)。在治疗前、治疗一个月后评估LVEF，然后在COTELLIC治疗期间每3个月评估一次。
4.严重的皮肤反应:监测严重的皮疹。中断、减少或停止共奏。
5.浆液性视网膜病和视网膜静脉阻塞:定期对任何视觉障碍进行眼科评估。永久停止COTELLIC治疗视网膜静脉阻塞(RVO)。
6.肝中毒:在治疗期间和有临床指征时，监测肝脏实验室检查。
7.横纹肌溶解症:定期监测肌酸磷酸激酶，并根据临床指征监测横纹肌溶解症的体征和症状。
8.严重光敏性:建议患者避免日晒。
9.胚胎-胎儿毒性:可造成胎儿伤害。告知女性生殖潜力对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
