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卡比替尼,考比替尼

名称：
Cotellic , 考比替尼,Cobimetinib
适应症：
黑色素
规格：
20mg*63
版本：
原研：Genentech USA, Inc., A Member of the Roche Group
仿制：无
价格：
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Cobimetinib于2014年被美国美国食品药品监督管理局(FDA)授予BRAFV600突变恶性黑色素瘤的孤儿药地位，并于2021年被授予组织细胞肿瘤的孤儿药地位。
对BRAF抑制剂(如vemurafenib和dabrafenib)的获得性耐药通常发生在无进展肿瘤缓解数月后。临床前数据表明，MAPK途径和MAPK非依赖性信号传导参与了耐药性的形成，这表明MEK和BRAF激酶的双重抑制是一种策略，可以延长单独使用BRAF抑制时肿瘤反应的持续时间。
在III期临床试验中，在BRAFV600突变的转移性黑色素瘤患者中测试了cobimetinib和vemurafenib的组合，这导致患者的无进展生存期显著改善，但也产生了一些毒性增加。与vemurafenib单独治疗的7.2个月相比，联合治疗将无进展生存期延长至平均12.3个月。该临床数据还显示，在开始治疗后17个月，联合治疗导致65%的患者存活率，比单独使用vemurafenib治疗的50%的患者存活率有所提高。与单用vemurafenib的18个月相比，加用cobimetinib也将中位总生存期延长至25.6个月。
临床前研究表明，联合使用cobimetinib和PI3K抑制剂可以增强该药物的抗癌效果，在肺癌细胞系中观察到了协同反应。

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