考比替尼 (cobimetinib)的片剂形态与规格
发布时间:2025-11-14 点击量: 次
考比替尼(Cobimetinib),商品名Cotellic,是一种口服小分子靶向药物,属于MEK抑制剂(Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase inhibitor)。它通过特异性抑制MAPK信号通路中的MEK1和MEK2激酶活性,从而阻断肿瘤细胞的异常增殖信号,被广泛应用于治疗BRAF突变型黑色素瘤及部分罕见肿瘤。
考比替尼属于第二代MEK抑制剂,是一种靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路的抗癌药物。该通路在多种肿瘤中异常活化,特别是存在BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤中。考比替尼通过抑制MEK酶的磷酸化活性,阻断信号传递,防止细胞周期持续激活,从而抑制癌细胞的增殖与生存。
与BRAF抑制剂维莫非尼(Vemurafenib)联合使用时,考比替尼可显著延长患者的无进展生存期,减少耐药性产生,并降低单独使用BRAF抑制剂时常见的皮肤副肿瘤发生率。因此,它通常被作为联合治疗方案的一部分,用于对BRAF突变阳性的黑色素瘤患者进行精准靶向治疗。

根据不同生产厂家,海外版本包括:
土耳其版原研药:20mg × 63片/盒;
欧版原研药:20mg × 63片/盒;
仿制药版本:如老挝制药厂生产的同规格仿制药,药物成分与原研药一致,20mg × 63片/盒。
考比替尼的最大特点在于高选择性与协同抑制作用。通过与BRAF抑制剂联合,可形成双重阻断机制:一方面抑制BRAF突变信号源头,另一方面切断MEK通路的下游传播。这种“上下游联合封锁”策略有效减少了耐药性,提升了治疗持续性。
参考资料:https://www.drugs.com