卡博替尼(Cabometyx)用于HCC肾细胞癌

卡博替尼(Cabometyx)是一种批准用于多种适应症的激酶抑制剂。它用于晚期肾细胞癌(RCC)患者，并与nivolumab (Opdivo)联合用于RCC患者。它也适用于接受其他药物治疗(如索拉非尼)的肝细胞癌(HCC)患者。

 

 

 

  据估计，美国每年有76，000例新的肾细胞癌病例，约14，000例死亡。在美国，HCC的发病率约为每100，000人中9.5人，在医疗保险中以及在退伍军人患者中，该发病率的百分比更高。

 

  卡博替尼(Cabometyx)有20 mg、40 mg和60 mg黄色片剂剂型。对于卡波扎替尼的给药，当与nivolumab每2周240 mg或每4周480 mg一起服用时，建议剂量为60 mg口服，每天一次，以及40 mg口服，每天一次。应该在饭前1小时或饭后2小时服用。尤其重要的是，药剂师要认识到不要用卡博替尼(Cabometyx)胶囊替代卡博替尼(Cabometyx)片剂。

 

 

  卡博替尼(Cabometyx)抑制MET、VEGFR-1、2和3以及少数其他受体的酪氨酸激酶活性。这些受体参与正常的细胞功能，以及可能包括肿瘤发生、转移和耐药性的病理过程。因此，通过抑制这些受体，卡博替尼(Cabometyx)阻断了体内的这些活动。

 

 该药物在医师实践和临床试验中出现的不良事件(AE)包括腹泻、疲劳、食欲下降、恶心、高血压、呕吐、体重减轻和便秘。当卡博替尼(Cabometyx)与nivolumab一起使用时，还会出现其他预期的AE，如味觉障碍、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽和上呼吸道感染。

 

  当患者服用卡博替尼(Cabometyx)时，应采取一些预防措施。这些包括出血或出血史、穿孔或瘘管，尤其是4级瘘管。如果患者出现心肌梗死或严重的静脉或动脉血栓栓塞事件，应停药。

 

  对于这些有心脏背景并服用卡博替尼(Cabometyx)的患者，应监测血压。如不良事件中所述，该药物可能会导致严重腹泻。如果是这样，应通知提供者并立即停用卡波赞替尼，直到不良事件解决。

 

  卡博替尼(Cabometyx)还可升高肝酶，如ALT或AST，在开始用药前应监测这些酶。此外，如果患者有任何类型的肾病事件，应停止给药，直到事件解决。任何大手术前应停用卡波赞替尼，至少停用2至3周，因为它可能会损害伤口愈合过程。

 

  在相互作用中，当使用强CYP3A4抑制剂时，应减卡博替尼(Cabometyx)的剂量，因为它可能会使药物在体内的水平增加到毒性水平。相反，如果一种强CYP3A4诱导剂药物与卡博替尼(Cabometyx)一起使用，则应增加卡波扎替尼的剂量，因为这些诱导剂将使卡博替尼(Cabometyx)在体内代谢更快。

  

 卡博替尼(Cabometyx)的安全性和有效性数据来自各种数据。在随机、活性对照试验中，409名肾细胞癌患者和467名HCC诊断患者入选。RCC的试验是CABOSUN和METEOR，HCC的研究是天体的。另一项研究评估了每2周240 mg/m2的卡博替尼(Cabometyx)和nivolumab的使用，包括320名RCC患者和名为CHECKMATE的活性对照试验。

  在METEOR研究中研究了卡博替尼(Cabometyx)的安全性，其中331名患者接受卡博替尼(Cabometyx)60 mg每日一次，322名患者接受依维莫司10 mg每日一次，直到疾病进展或不可接受的毒性。

 

  研究治疗的中位持续时间在卡博替尼(Cabometyx)约为7.6个月，在依维莫司组约为4.4个月。本文中提到的AE出现在这些临床试验中，包括呕吐、体重减轻和便秘。最常见的不良事件是疲劳、高血压和腹泻。

 

  在这些研究中，60%的患者和24%接受依维莫司治疗的患者的卡博替尼(Cabometyx)剂量减少。20%的患者每天接受一次20 mg的卡博替尼(Cabometyx)。

 

  在CABOSUN研究中，这是一项随机、开放标签试验，在RCC患者中研究卡博替尼(Cabometyx)的安全性，其中78名患者接受卡博替尼(Cabometyx) 60 mg每日一次，72名患者接受舒尼替尼50 mg每日一次。这些剂量以连续4周和间断2周的增量给药，直到患者出现不可接受的毒性。

 

  治疗的中位持续时间约为6.5个月。在这项研究中，在治疗的30天内，接受卡博替尼(Cabometyx)治疗的患者中有4例死亡，接受舒尼替尼治疗的患者中有6例死亡。2例死于胃肠穿孔，1例死于急性肾功能衰竭，1例死于临床恶化。

 

  卡博替尼(Cabometyx)是一种新药，应开给符合药物治疗条件的RCC或HCC诊断患者。应向患者提供关于该药物的患者教育材料，并让其了解治疗注意事项。应提醒患者吞服药物，每天同一时间服用，饭前1小时或饭后2小时服用。

 

  卡博替尼(Cabometyx)不应粉碎，患者不应饮用葡萄柚汁或其他类型的果汁。应提醒这些患者卡博替尼(Cabometyx)可能导致的AE，并建议患者报告在使用该药物治疗期间可能发生的任何AE。

 

  据小编了解，卡博替尼(Cabometyx)是由美国Exelixis生物制药公司开发的多靶点广谱抗癌药物，价格在40000元左右。因受各种原因影响，药物价格会不固定，建议患者咨询我们的“海得康”医学顾问，询问具体的费用和购药流程。
 

  卡博替尼(Cabometyx)在国内还没有正式上市，不具有备进入医保的资格，所以只能在国外购买。卡博替尼(Cabometyx)在孟加拉、印度等国家有仿制药，价格也不同，因受各种原因影响，药物价格会不固定，不方便远行的患者可以通过像我们这种国内专业的海外医疗服务机构“海得康”获取，可以直邮到家，无论是药物的成分还是用药治疗的安全性都保证是正品的同时价格也实惠，更适合患者长期用药。

 

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参考https://www.pharmacytimes.com/view/oncology-overview-cabozantinib-for-rcc-hcc