卡博替尼(Cabometyx)药理学
发布时间：2022-08-12 点击量： 次
卡博替尼(Cabometyx)是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗晚期肾细胞癌、肝细胞癌和甲状腺髓样癌。它通过减缓或停止癌细胞的生长来发挥作用。本文介绍的是此药物药理学相关知识。
卡博替尼(Cabometyx)作用机制
靶向RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TrkB、FLT-3、AXL和TIE-2途径的酪氨酸激酶抑制剂；这些酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程(如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持)。
吸收
血浆峰值时间:2-5小时；(Cometriq)；3-4小时(Cabometyx)。
达到稳定状态:第15天。
与胶囊制剂(Cometriq)相比，片剂制剂(Cabometyx)的血浆峰浓度增加了19%。
分布
蛋白质结合率:≥99.7%。
VD:349 L(Cometriq)；319升(Cabometyx)。
代谢
通过肝脏CYP3A4代谢。
代谢物:XL 184N-氧化物。
CYP3A4底物；CYP2C8抑制剂(非竞争性)，CYP2C9和CYP2C19抑制剂(混合)，CYP3A4(弱竞争性)；CYP1A1诱导剂。
排泄
半衰期:55小时(Cometriq)；99小时(Cabometyx)。
清除率:4.4升/小时(Cometriq)；2.2升/小时(Cabometyx)。
排泄物:54%为粪便，27%为尿液。
据了解，卡博替尼(Cabometyx)是由美国Exelixis生物制药公司开发的多靶点广谱抗癌药物，价格在40000元左右。因受各种原因影响，药物价格会不固定，建议患者咨询我们的“海得康”医学顾问，询问具体的费用和购药流程。
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参考https://reference.medscape.com/drug/cometriq-cabometyx-cabozantinib-999791#10
