卡博替尼说明书
发布时间：2022-11-29 点击量： 次
一．通用名称:卡博替尼(Cabozantinib)
商品名称:Cometriq
全部名称：卡博替尼 卡赞替尼 Cabozantinib Cometriq
2.适用于与nivolumab联合用于晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗。
3.适用于之前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
4适用于在先前VEGFR靶向治疗后进展的成人局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC ),以及放射性碘难治性或不合格的成人。
三．用法用量：
1.甲状腺髓样癌：140毫克，每日一次，继续直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
2.肾细胞癌：Cabozantinib 40毫克，每日一次，加nivolumab 240毫克，每2周静脉注射或480毫克，每4周静脉注射，继续直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。仅Nivolumab单药疗法时最多持续2年。
3.肝细胞性肝癌：60毫克，每日一次，继续直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
4.分化型甲状腺癌：BSA >1.2 m2，60毫克，每日一次。
特殊人群剂量调整：
1.肾脏剂量调整
胶囊/片剂：轻度至中度肾功能不全:不建议调整。严重肾功能不全:无数据
2.肝脏剂量调整
胶囊制剂(MTC)：轻度至中度肝功能障碍:80毫克口服，每天一次。严重肝功能障碍:不推荐使用。
片剂配方(MTC)：轻度肝功能异常:不建议调整。中度肝功能异常:每日40 mg或每日40 mg至20 mg（适用于BSA小于1.2 m(2)的儿科患者）。严重肝功能障碍:不推荐使用。
片剂配方(RCC)：轻度至中度肝功能障碍:40毫克口服，每天一次。严重肝功能障碍:不推荐使用。
与nivolumab联合使用：
如果ALT或AST高于正常值上限(ULN)的3倍，但高达ULN的10倍，同时总胆红素低于ULN的2倍：暂停使用本品和nivolumab，直到不良反应恢复至0级或1级，并酌情考虑皮质类固醇治疗。如果ALT或AST大于ULN的10倍或大于ULN的3倍，同时总胆红素至少为ULN的2倍：永久停用该药和nivolumab。如果怀疑有免疫介导的反应，可以考虑皮质类固醇治疗。
3.不良反应(4级、3级或无法忍受的2级)：停止治疗，直到改善到基线或解决到1级，然后按如下方式调整剂量:
如果先前剂量为140毫克/天：将剂量减少至100毫克/天。
如果先前剂量为100毫克/天：将剂量减少至60毫克/天。
如果先前剂量为60毫克/天：不要减少剂量；如果耐受，恢复60mg/天或停止治疗。
口服方法：空腹服用卡博替尼，服用时吞下整个胶囊，请勿打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。
错过剂量：如果错过一剂卡博替尼，下一剂药在12小时内到期，请跳过错过的剂量，不要一次使用两剂。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
1.心血管：
很常见(10%或以上):血压升高(高达96%)、高血压(高达61%)。
普通的(1%至10%):低血压静脉的血栓栓塞、动脉血栓栓塞、房颤。
不寻常的(0.1%至1%):心绞痛,、换向阀、缩短活化部分凝血活酶时间。
未报告的频率:QT间期延长。
2.肝脏：
很常见(10%以上):ALT升高(高达86%)、AST升高(高达86%)、碱性磷酸酶升高(高达52%)、高胆红素血症(高达25%)。
普通的(1%至10%):胆石病。
不寻常的(0.1%至1%):肝性脑病。
3.消化系统：
很常见(10%以上):腹泻(高达63%)、口腔炎(高达51%)、恶心(高达43%)、口腔疼痛(高达36%)、便秘(高达27%)、腹痛(高达27%)、呕吐(高达24%)、咽下困难(高达13%)、消化不良(高达11%)、舌痛。
普通的(1%至10%):痔疮胃肠道穿孔、胃肠道瘘、胃肠道出血、胰腺炎,、肛裂、肛门炎症、唇炎。
不寻常的(0.1%至1%):食道炎。
4.内分泌系统：
很常见(10%或以上):血液中促甲状腺激素增加(高达57%)。
普通的(1%到10%):甲减、肾上腺机能不全。
不寻常的(0.1%至1%):无月经。
5.血液学：
很常见(10%或以上):淋巴细胞减少症(高达53%)、嗜中性白血球减少症(高达35%)、血小板减少(高达35%)。
不寻常的(0.1%至1%):嗜酸性粒细胞计数增加、血小板计数增加。
6.皮肤病学：
很常见(10%或以上):掌-跖红感觉异常综合征(高达50%)、毛发颜色改变/脱色素/变灰(高达34%)、皮疹(高达19%)、皮肤干燥(高达19%)、秃头症(高达16%)、红斑(高达11%)。
普通的(1%到10%):角化过度、毛囊炎、痤疮、水疱、异常毛发生长、皮肤脱落、皮肤色素减退。
不寻常的(0.1%至1%):皮肤溃疡、毛细血管扩张。
7.新陈代谢：
很常见(10%或以上):体重下降(高达48%)、食欲下降(高达46%)、低血钙症(高达52%)、血磷酸盐过少(高达28%)、血镁过少(高达19%)、低钾血(高达18%)、血钠过少(高达10%)、血乳酸脱氢酶增加、血肌酐磷酸激酶增加。
普通的(1%至10%):脱水，低白蛋白血症。
8神经系统：
很常见(10%或以上):味觉障碍(高达34%)、头痛(高达18%)、头晕(高达14%)。
普通的(1%到10%):感觉异常、周围感觉神经病变、周围神经病、味觉丧失、震颤。
不寻常的(0.1%至1%):可逆性后部白质脑病综合征、共济失调、注意力障碍、意识丧失、言语障碍、短暂性脑缺血发作。
9.肌骨骼：
很常见(10%或以上):关节痛(高达14%)、肌肉痉挛(高达12%)。
普通的(1%至10%):肌肉骨骼性胸痛、颌骨骨坏死(ONJ)。
不寻常的(0.1%至1%):横纹肌溶解症。
10.泌尿生殖器：
普通的(1%到10%):蛋白尿、排尿困难、 血尿。
不寻常的(0.1%至1%):阴道出血。
11.视觉：
普通的(1%到10%):视力模糊。
不寻常的(0.1%至1%):白内障、 结膜炎。
12.精神病学：
普通的(1%至10%):焦虑、抑郁、混乱状态。
不寻常的(0.1%至1%):异常梦、谵妄。
13.呼吸系统：
很常见(10%或以上):发音困难(高达20%)、口咽疼痛。
普通的(1%至10%):非胃肠道瘘(包括气管、纵隔气肿、气管食管)、肺栓塞、呼吸道出血(包括肺、支气管、气管)、肺炎、肺炎吸入。
不寻常的(0.1%至1%):肺不张、咽部水肿、肺炎。
14.肾脏：
不寻常的(0.1%至1%):急性肾衰竭。
15.其他：
很常见(10%或以上):疲劳(高达41%)、虚弱(高达21%)、粘膜炎症。
普通的(1%至10%):脓肿(包括内脏、腹内、皮肤、牙齿)、真菌感染(包括皮肤、口腔、生殖器)、耳痛、耳鸣、苍白、外周寒冷、伤口愈合不良/伤口并发症、发冷、面部水肿。
不寻常的(0.1%至1%):曲菌球、听力减退、囊肿、面部疼痛、局部水肿。
五．禁忌：对该药活性物质或任何赋形剂过敏。
六．储存：室温下储存，20°C至25°C，将mobocertinib放在儿童接触不到的地方。
七．作用机制：卡博替尼抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。
八．注意事项：
1.时同时使用某些药物是不安全的。一些药物会影响服用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或降低药物的疗效。其他药物可能会影响卡博替尼，包括处方药和非处方药，维生素，以及草药产品。告诉医生目前使用的所有药物以及开始或停止使用的任何药物。葡萄柚可能会与卡博替尼相互作用，并导致不必要的副作用，服用卡博替尼时避免使用葡萄柚产品。
2.如果患者需要手术或牙科治疗，请至少提前3周停止服用卡博替尼，手术或牙科手术后，患者需要等待2周才能再次开始服用卡博替尼。
3.Cabozantinib会伤害未出生的婴儿，服用卡博替尼期间使用有效节育措施以及最后一次给药后至少4个月内防止怀孕，卡博替尼会影响男性和女性的生育能力。服用此药时以及最后一次服药后至少4个月内不应进行母乳喂养。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
