卡博替尼肺癌靶向药机理
发布时间：2018-09-16 点击量： 次
卡博替尼肺癌靶向药机理。对于肺癌来说是广大烟民患者来说是比较关心的话题，由于长期吸烟对肺部造成的伤害那是不可挽的，吸烟所引起的肺癌比普通人要大很多，所以更加要重视身体的变化，如果有病变的发生要及时治疗，以免耽误最佳治疗时间。下面，海得康进口药品网，小编来给大家介绍。
卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。因而卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。
而时至今日，在精准治疗突飞猛进的时代，EGFR-TKI耐药的内部原因被进一步识别区分。如T790M、MET扩增、HER2突变等继发原因被发现，在处理耐药时也更多的对症精准下药。而无论在一代还是三代耐药机制里，MET扩增引起的旁路激活是已知原因中占据第二位的耐药机理。
因此在一代TKI或三代TKI耐药后，医生会建议做进一步的基因检测，对于MET扩增导致的，卡博替尼联合TKI便成为一种经典的处理方法。根据很多患者反馈，效果不错。甚至有很多患者在9291耐药后未行进一步基因检测。盲试两种最有可能的耐药原因对应的方案：1.针对C797S的9291联合易瑞沙；2.针对MET的9291联合184.当然我们非常不支持盲试的行为。
MET14突变是肺癌明确的致病驱动基因之一，针对此推荐使用药物是克唑替尼，也被称为I型MET抑制剂。但卡博替尼也可以覆盖MET靶点，且研究表明，I型MET抑制剂在治疗此类型患者时也可以发生二次继发突变而产生耐药如MET D1228及Y1230突变。针对继发突变II型MET抑制剂卡博替尼就可以很好的抑制。
基因突变是让病毒性的转为肺癌的主要原因，卡博替尼是治疗这一类病毒的药物，它有效的覆盖MET靶点，经过研究数据来看，卡博替尼有效的对癌症的细胞有有效的抑制作用，它在病变的基础上控制病毒的传播，让新生的细胞重新运作起来。
