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卡博替尼是什么靶向药,属于第几代

发布时间:2024-05-23    点击量:

卡博替尼(Cabozantinib),是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),代号XL184,它是由Exelixis开发的,可以针对c-MET和VEGFR2具有强大的功效。它还可以对抗其他RTK,如AXL、c-RET、c-KIT和FLT-3。作为一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,卡博替尼主要通过抑制这些酪氨酸激酶受体的活性来发挥抗肿瘤作用。这些酪氨酸激酶受体涉及正常细胞学功能和病理学过程,例如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。

据报道,所有这些受体酪氨酸激酶都与癌症的发展和进展有关。卡博替尼通过抑制上述多种酪氨酸激酶的活性并阻止受体磷酸化和随后的信号转导来发挥作用。这导致癌细胞凋亡、增殖和转移减少以及肿瘤血管生成减少,最终导致肿瘤消退。对于特异性靶向一种受体的TKIs,它们的治疗强度可能会受到疗效不足和耐药克隆快速出现的限制。多酪氨酸激酶抑制剂,如卡博替尼,具有同时靶向肿瘤细胞中几个关键信号通路的优势,可提供更实质性的抗肿瘤活性,并可能防止耐药克隆的出现。
卡博替尼主要用于治疗患有甲状腺癌、甲状腺随样癌、肾癌和肝细胞癌等患者,它对于骨转移的控制效果尤其突出,因此在临床实践中被广泛应用。关于卡博替尼属于第几代靶向药,根据不同的分类标准,可能有所差异。卡博替尼能同时抑制多个靶点,这种多靶点抑制的特性使其在针对多种癌症类型的治疗中具有广泛的应用潜力。

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