肺癌靶向药卡博替尼服药说明
发布时间：2018-09-20 点击量： 次
肺癌靶向药卡博替尼服药说明。卡博替尼的研发对肿瘤和血管的转移有抑制作用。美国研究的方向主要是癌症增长有关的。它的化学结构是1-环丙烷二甲酰胺，有一个口服的胶囊，对治疗疾病的患者来说是非常方便的。他可以解决这类疾病的困扰，减少因病情的变化而带来的痛苦。下面由海得康进口药品网来介绍一下。
Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。
名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺化学结构：分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396
主要的临床实验
2.1 髓样甲状腺癌（Medullary Thyroid Cance，MTC）
Phase 3 Efficacyof XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Cancer口服明胶胶囊，175mg每天一次。
Phase 3 Efficacyof XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Cancer口服明胶胶囊，175mg每天一次。
2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，其实验药cabozantinib（XL184）在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了百分之七十五，超过了原来的实验设计预期值。Cabozantinib（XL184）治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。该临床实验是一个国际多中心、随机、有安慰剂对照的双盲研究，共注册有315位局部晚期或转移性，且无法采
用摘除手术的髓样甲状腺癌患者。
Phase 2 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Cancer口服明胶胶囊，125mg或175mg每天一次。
2.2. 前列腺癌（Prostate Cancer）
Phase 2 Trial of Cabozantinib (XL184) inCastrate-ResistantProstate Cancer Metastatic to Bone口服明胶胶囊，1 00mg每天一次。
在2011年5月芝加哥美国临床肿瘤学会年会上，美国Michigan大学综合癌症中心临床研究副主任、内科和泌尿科教授MahaHussain博士报道了另一个Cabozantinib的二期临床实验，用于治疗转移性前列腺癌。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。Hussain研究团队发现，76%的患者在接受Cabozantinib治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩。此外，在使用麻醉剂对抗骨疼痛的患者中，67%的患者疼痛减轻，56%的患者或停止使用麻醉剂或减少了用量。此外，超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。治疗效果平均持续了29周。
2.3恶性肿瘤（Malignancies）
Phase 1 Study of XL184 (Cabozantinib) in AdultsWith AdvancedMalignanciesPhase 2 Cabozantinib in Advanced Solid Malignancies
2.4 有效剂量
Phase 1 Dose-Finding Study of Cabozantinib inJapanese SubjectsWith Advanced CancerXL184的最少剂量是40mg每天，换算成原料量是50.76mg。血药浓度在19天后稳定在6倍起始浓度。入组病人共6位，平滑肌肉瘤1位，NSCLC3位，胃肠道间质瘤1位，大肠癌1位，其中3名NSCLC病人有2位得到有效缓解。
Phase 1 Dose-Finding Study of Cabozantinib inJapanese SubjectsWith Advanced CancerXL184的最少剂量是40mg每天，换算成原料量是50.76mg。血药浓度在19天后稳定在6倍起始浓度。入组病人共6位，平滑肌肉瘤1位，NSCLC3位，胃肠道间质瘤1位，大肠癌1位，其中3名NSCLC病人有2位得到有效缓解。
在各项的数据中可以看到，刚开始的时候。不管是哪类治疗方法，无法缓解病情。经过不断的研究，改变用药的方向，才得到有效的数据。他为各种患者在治疗后的病情都有很大的帮助。不仅缩小了肿瘤范围，还是治疗的效果持续达到应有的水平。
