“多靶点狙击手”卡博替尼：肾癌与骨转移的双重克星
发布时间：2025-07-29 点击量： 次
卡博替尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要靶向VEGFR、MET、AXL等多种与肿瘤生长、转移和抗药性相关的信号通路。其“多靶点”的特性使其在多种实体瘤中具有广泛应用价值，尤其在晚期肾细胞癌（RCC）和伴随骨转移的实体瘤患者中，显示出独特疗效。
在肾癌治疗领域，卡博替尼最初被批准用于既往接受过抗血管生成治疗失败的晚期RCC患者。其在METEOR研究中与依维莫司（Everolimus）对比，中位无进展生存期（PFS）达到7.4个月，对照组仅为3.8个月；中位总生存期（OS）更达21.4个月，相较依维莫司的16.5个月具有明显优势。基于该结果，FDA于2016年批准其用于二线治疗晚期RCC。
卡博替尼的另一大优势体现在其对骨转移的控制能力。在多项研究中，卡博替尼显示出明显的骨骼抗肿瘤活性，机制包括抑制MET和VEGFR信号通路，减少骨髓微环境中的成骨细胞刺激和肿瘤骨转移形成。这使得卡博替尼成为首个被证实可显著改善骨转移灶疼痛并减少骨相关事件的TKI药物。
在其他适应症方面，卡博替尼也被批准用于晚期肝细胞癌（HCC）和甲状腺髓样癌，并在多种实体瘤（如前列腺癌、非小细胞肺癌）中持续开展临床试验，显示出潜在拓展价值。
不良反应方面，卡博替尼的主要副作用包括高血压、手足综合征、腹泻、乏力等，需根据毒性等级调整剂量。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib
