卡非佐米作用机制

发布时间：2023-01-31 点击量：次

临床认为卡非佐米增加患者无疾病恶化的存活时间具有临床意义。并且对于其安全性，虽然使用卡非佐米治疗时出现了副作用，包括严重的副作用，但这些副作用被认为是可接受和可控制的。那么该药物是如何对这些患者产生疗效的，它的作用机制是什么？

卡非佐米是一种四肽环氧酮蛋白酶体抑制剂。它具有抗增殖活性，这意味着它抑制细胞的生长；也具有促凋亡活性，这意味着它鼓励或导致细胞自毁。卡非佐米通过抑制蛋白酶体(一种蛋白酶的复合物)来发挥作用，蛋白酶体在体内分解蛋白质。蛋白酶体通过泛素-蛋白酶体途径(UPP)分解或降解许多细胞蛋白质。UPP内的缺陷与多发性骨髓瘤的发展有关，研究人员发现用蛋白酶体抑制剂如卡非佐米治疗会导致浆细胞中错折叠的单克隆免疫球蛋白(Ig)的积累。这给细胞带来压力，并导致未折叠蛋白反应(UPR)途径的激活。当浆细胞由于用蛋白酶体抑制剂治疗而处于长期应激下时，UPR的激活停止了通常的细胞周期过程并诱导凋亡或细胞死亡。重要的是，这种方式诱导的凋亡靶向具有高Ig产量的多发性骨髓瘤浆细胞。以上即是卡非佐米的作用机制，该药物已在中国上市，患者请从药房购买。海外还有价格相对稍低的版本，患者也可以购买。

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