色瑞替尼对克唑替尼耐药的患者表现出高度活性
发布时间：2018-11-30 点击量： 次
色瑞替尼对克唑替尼耐药的患者表现出高度活性？人类破坏地球环境的时候可能从未想到，地球也会给我们致命的一击，PM2.5严重爆表，空气污染严重直接导致人类患肺癌的可能性正以直线趋势上涨。克唑替尼是治疗肺癌的靶向药物，虽然它可以延缓患者的生存期，但是长期服用就会产生耐药性，那么该如何应对呢？
色瑞替尼是一种间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断蛋白促进癌细胞的发展，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，可用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者，能够克服克唑替尼耐药性，是耐药患者的福星。
色瑞替尼这种新型的ALK抑制剂对克唑替尼耐药患者表现出高度活性。
据相关数据表达，部分服用克唑替尼治疗的患者一年内会产生抗药性，这种抗药性是由ALK酪氨酸激酶基因突变或ALK基因扩增引起。色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂的一种，它并不是作用于MET原癌基因，而是抑制胰岛素样生长因子1受体。在临床前模型中，色瑞替尼抑制ALK的抗肿瘤效果是克唑替尼的20倍。
经过剂量递增的试验研究，可以发现：色瑞替尼用于经克唑替尼治疗的NSCLC患者的中位无进展生存期为6.9个月，而用于未经克唑替尼治疗患者的中位无进展生存期达到10.4个月。
综上所述，色瑞替尼存在有效抑克唑替尼的耐药突变制靶点，且对克唑替尼耐药患者表现出了高度活性，表明克唑替尼的耐药是能够被克服的。
患者可以根据靶向药物的使用顺序进行治疗，虽然在耐药后就要换药治疗，但是序贯用药更有利于患者的治疗，生存期可以延缓的更长久。但是众多的药物中患者并不是每一种都适合使用，所以患者在用药前还是要听取医生的建议。
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