克唑替尼耐药后可以采取什么治疗方案？
发布时间：2018-12-04 点击量： 次
克唑替尼耐药后可以采取什么治疗方案？一种药物长期使用后就会出现耐药现象，所谓的耐药就是药物的治疗效果下降，病情可能会复发甚至会更严重。克唑替尼作为治疗肺癌的靶向药物，也难以逃脱药物的这一缺陷，那么患者服用克唑替尼出现耐药后应该采用什么治疗方案继续治疗呢？
克唑替尼的耐药问题限制了克唑替尼在临床上的应用，但是克唑替尼耐药后也是有治疗策略的。其中最主要的就是二代ALK抑制剂。第二代ALK抑制剂的结构和克唑替尼有很大的不同，因而能够抑制ALK 继发性耐药突变。临床前研究也已经证实，第二代ALK抑制剂不仅对存在ALK 融合基因阳性的肿瘤细胞具有活性，而且对已经鉴定出来的多种ALK激酶区耐药突变均具有活性。这些药物包括: 艾乐替尼Alectinib、色瑞替尼Ceritinib和AP26113。
艾乐替尼(Alectinib)。艾乐替尼是一种强效的选择性ALK抑制剂，其效力比克唑替尼强10倍，能有效对抗大多数的ALK激酶区突变。在美国，食品与药物管理局(FDA)已经批准艾乐替尼用于克唑替尼治疗后发生进展的ALK基因突变的非小细胞肺癌患者的治疗，并授予该药突破性治疗的称号。
色瑞替尼(Ceritinib)。色瑞替尼是瑞士诺华公司研发的二代ALK抑制剂。其体外研究表明：色瑞替尼对ALK基因突变中表达突变C1156Y的肿瘤细胞均具有良好的活性。最常见的不良反应为恶心、腹泻、呕吐和乏力，患者耐受性较好。目色瑞替尼已经被FDA批准用于进行多项II期和III期的临床研究。AP26113。AP26113是一种新型针对ALK/EGFR基因突变双重抑制剂，可强效抑制ALK 基因突变中得L1196M突变和EGFR 基因突变中得T790M突变。最常见的不良反应为腹泻。第二代ALK抑制剂对于仍依赖于ALK信号通路的ALK激酶区耐药突变算是最佳的选择。
以上药物都可以用于克唑替尼耐药后的患者的治疗，所以患者不要对治疗失去信心哦。当然，及时发现耐药现象就需要患者实时监测自己的治疗情况，一旦发现耐药情况就要及时与医生联系，根据医生的建议改变治疗方案，上述的药物只是我们为患者提供的建议，但是具体的用药方案还是要以医生的建议为主。
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