布格替尼和阿来替尼能否治疗克唑替尼耐药患者
发布时间：2018-12-17 点击量： 次
布格替尼和阿来替尼能否治疗克唑替尼耐药患者？随着肺癌的发病率的提高，克唑替尼出现在患者的视野中的频率也在相继提高。克唑替尼是治疗ALK肺癌的靶向药物，可以通过靶点作用抑制癌症的发展，但是患者长时间使用克唑替尼后大多都会产生耐药，这些患者是无法在继续使用克唑替尼进行治疗的，那么他们能否使用布格替尼或是阿来替尼呢？
布格替尼（Brigatinib）是ALK、EGFR双靶点抑制剂，对ALK的抑制作用是克唑替尼的12倍。尤其对A LK G1202R突变具有作用，少见的氢键受体赋予其高度选择性的药效。获批上市主要基于A LTA研究，入组克唑替尼耐药且未接受其他ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC，分为A组（90 mg/d）和B组（90 mg/d共7天，转为180mg/d）。两组OR R分别为51%与55%，mPFS为9.2个月与16.7个月，显著优于塞瑞替尼（mPFS为5.7个月）和阿来替尼（mPFS为8.9个月）。
阿来替尼（Alectinib）同样可抑制克唑替尼获得性耐药突变，包括L1196M、F1174L、R1275Q及C1156Y等通路，且不通过P-糖蛋白转运，因此与克唑替尼相比，其在中枢神经系统中的浓度更高。两项临床研究（NP28761和NP28673）纳入了对克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者，均给予阿来替尼治疗，ORR分别为48%和50%，中位PFS分别为8.1个月和8.9个月，这两项研究同样证实了阿来替尼对中枢神经系统转移的疗效。
这两种二代ALK抑制剂治疗克唑替尼耐药的NSCLC患者的疗效是值得肯定的，阿来替尼和布格替尼同样进行着一线治疗ALK阳性NSCLC的研究，ALK抑制剂的中流砥柱非二代莫属。
综上所述，患者即使使用克唑替尼产生耐药也不要惶恐，后继可以使用的药物还是比较多的，但患者要注意监测耐药的产生，以免治疗效果下降导致患者的身体状况更加糟糕。而且患者在选择药物代替克唑替尼时也要注意不能自己独自选择，医生的建议会更加有帮助。
相关推荐：
克唑替尼可以治疗淋巴瘤吗？
