老挝东盟制药克唑替尼Kayzoni的警告与注意事项
发布时间：2023-03-20 点击量： 次
克唑替尼是一种单独使用的癌症药物，用于治疗患有非小细胞肺癌(NSCLC)的成年人。该药物还可用于治疗6至18岁以下患有ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL，一种血癌)或ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤(IMT)且无法通过手术切除的儿童和青少年。克唑替尼疗效较好，受到广泛关注。不过在患者用药过程中常出现各种各样的风险，为此临床提示警告了一些注意事项，主要针对以下几种：
在所有临床试验中，接受克唑替尼治疗的1719例患者中有2例(0.1%)出现了导致死亡的药物性肝毒性。10例接受克唑替尼治疗的患者(< 1%)同时出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)或AST升高，大于或等于ULN的3倍，总胆红素升高，大于或等于ULN的2倍，且碱性磷酸酶正常。分别有187名(11.2%)和95名(5.7%)患者的ALT或AST升高超过ULN的5倍。17名患者(1.0%)因转氨酶升高而需要永久停药。转氨酶升高通常发生在治疗的前2个月内。
在治疗的前2个月内，每2周监测一次肝功能检查，包括ALT、AST和总胆红素，然后根据临床指征每月监测一次，对于转氨酶升高的患者，应更频繁地重复检测肝转氨酶、碱性磷酸酶或总胆红素。按医嘱，暂时停用、减少剂量或永久停用克唑替尼。
二、间质性肺病(肺炎)
接受克唑替尼治疗的患者可能出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。在临床试验(n=1719)中，50名接受克唑替尼治疗的患者(2.9%)患有任何级别的ILD，18名患者(1.0%)患有3级或4级ILD，8名患者(0.5%)患有致命性ILD。间质性肺病通常发生在克唑替尼治疗开始后的3个月内。
监测患者是否出现指示ILD/肺炎的肺部症状。排除ILD/肺炎的其他潜在原因，并对诊断为药物相关性ILD/肺炎的患者永久停用克唑替尼。
三、QT间期延长
接受克唑替尼治疗的患者可出现QTc延长。在临床试验中，1616名患者中有34名(2.1%)的QTcF(通过Fridericia方法校正的心率QT)大于或等于500 ms，1582名患者中有79名(5.0%)的QTcF从基线增加大于或等于60 ms，这是通过心电图的自动机器读取评估实现的。
先天性长QT综合征患者避免使用克唑替尼。监测患有充血性心力衰竭、缓慢性心律失常、电解质异常或正在服用已知会延长QT间期的药物的患者的心电图和电解质。对于QTc较基线改变大于500 ms或大于或等于60 ms、伴有尖端扭转型室性心动过速或多形性室性心动过速或严重心律失常体征/症状的患者，应永久停用该药物。对于在至少2次单独心电图中QTc大于500 ms的患者，应停用克唑替尼，直到QTc恢复至小于或等于480 ms，然后按临床医嘱减少剂量继续使用该药物。
四、心动过缓
接受克唑替尼治疗的患者可能会出现症状性心动过缓。在所有临床试验中，使用该药物治疗的1719例患者中有219例(12.7%)出现心动过缓。克唑替尼治疗组和化疗组分别有2.4%和0.6%的患者出现3级晕厥。
尽可能避免将克唑替尼与其他已知会导致心动过缓的药物(如β受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂、可乐定和地高辛)合用。定期监测心率和血压。如果出现无生命危险的症状性心动过缓，应暂停使用克唑替尼，直至恢复至无症状性心动过缓或心率达到60 bpm或以上，重新评估合并用药的使用情况，并调整克唑替尼的剂量。因克唑替尼导致危及生命的心动过缓而永久停药；但是，如果与已知会导致心动过缓或低血压的合并用药一起使用，应暂停使用克唑替尼，直至恢复至无症状心动过缓或心率达到60 bpm或以上，如果合并用药可以调整或停用，则应在频繁监测的情况下重新开始使用克唑替尼，剂量为250 mg，每天一次。
五、严重的视力丧失
在所有临床试验中，4级视野缺损伴视力丧失的发生率为0.2% (4/1719)。据报道，视神经萎缩和视神经障碍是视力丧失的潜在原因。
新出现严重视力丧失(单眼或双眼最佳矫正视力低于20/200)的患者应停用克唑替尼。对新出现的严重视力丧失进行眼科评估，包括最佳矫正视力、视网膜照片、视野、光学相干断层扫描(OCT)和其他适当的评估。没有足够的信息来描述严重视力丧失患者克唑替尼恢复的风险；恢复克唑替尼的决定应考虑对患者的潜在益处。
六、胚胎-胎儿毒性
根据克唑替尼的作用机制，孕妇服用该药物会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，在器官形成期间，在与人类最大推荐剂量相似的暴露条件下，怀孕大鼠口服克唑替尼会导致胚胎毒性和胎儿毒性。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用克唑替尼治疗期间以及最后一次给药后至少45天内使用有效的避孕措施。建议有潜在生殖能力的女性伴侣的男性患者在使用克唑替尼治疗期间以及最后一次给药后至少90天内使用避孕套。
以上即是克唑替尼的警告与注意事项，据悉，老挝东盟制药克唑替尼Kayzoni规格250mg*60粒价格在2700人民币左右（受汇率等因素影响价格有轻微波动）。更多药品资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
