老挝东盟制药克唑替尼Kayzoni的作用原理

发布时间：2023-03-20 点击量：次

克唑替尼是一种激酶抑制剂，用于FDA批准的检测到肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。克唑替尼也适用于1岁儿童、老年人和年轻人中ALK阳性的复发或难治性全身间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的治疗。克唑替尼在老年复发或难治性、全身性ALK阳性ALCL患者中的安全性和有效性尚未得到证实。此外，克唑替尼适用于1岁及以上ALK阳性的不可切除、复发或难治性炎性肌成纤维细胞肿瘤(IMT)的成人和儿童患者。该药物是如何对患者产生疗效的，它的作用原理是什么呢？

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)、肝细胞生长因子受体(HGFR, c-MET)、ROS1 (c-ros)和受体d'Origine Nantais (RON)。当ALK被激活时，可以抑制细胞凋亡，促进细胞增殖，ALK基因易位可导致致癌融合蛋白的表达。一小部分非小细胞肺癌(NSCLC)患者有ALK阳性肿瘤。大多数病例的特征是ALK与嵌合蛋白棘皮微管相关蛋白样4 (EML4)融合，导致激酶活性增加。克唑替尼通过抑制ALK的磷酸化并产生非活性蛋白质构象来抑制ALK。这最终降低了携带这种基因突变的细胞的增殖和肿瘤的生存能力。体外肿瘤细胞系实验表明，克唑替尼以浓度依赖的方式抑制ALK、ROS1和c-Met磷酸化。在表达EML4-或核色素(NPM)- ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤移植小鼠体内研究表明克唑替尼具有抗肿瘤活性。以上即是克唑替尼的作用原理。经查询，克唑替尼原研药价格较贵，对于部分患者来说经济压力较大，因此其仿制药受到广泛关注。由老挝东盟制药生产的克唑替尼Kayzoni仿制药规格250mg*60粒价格在2700人民币左右，更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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