克唑替尼的药效研究
发布时间：2018-08-24 点击量： 次
克唑替尼的药效研究。克挫替尼是一款治疗肺癌的特效药物，但是我们都知道所有的药物他都会或多或少的对人体有一点副作用，只是有的多有的少而已，那么接下来由海得康克挫替尼直邮为大家解说一下让关于克挫替尼对人体的药效原理和副作用原理。
药理作用
克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。
副作用研究
遗传毒性：克唑替尼体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性，Ames 试验结果阴性。
生殖毒性：克唑替尼未开展特定动物试验评价其对生育力的影响。大鼠重复给药毒性试验结果提示克唑替尼对人类生育力和生殖功能具有潜在损害作用。研究显示，大鼠持续给药28 天，给药剂量为>50mg/kg/天时（AUC 约为推荐人临床用药剂量的1.7 倍），雄性动物出现睾丸粗线期精母细胞退化。大鼠重复给药3 天，500 mg/kg/天时（AUC 约为推荐人临床用药剂量10 倍），雌性动物出现卵泡单细胞坏死。克唑替尼未进行致癌性试验研究。
以上就是关于克挫替尼的相关药性原理与毒性原理，那么知道了克挫替尼的药效原理和毒性原理后，请患者在服药的时候能够在服药的时候注意不要过量的服用，如果在服用时出现有不良反应，那么请及时联系医生，最后真心希望各位患者能够早日康复。
