对比克唑替尼与恩曲替尼的差别
发布时间：2024-06-19 点击量： 次
克唑替尼与恩曲替尼是两种在肺癌治疗中常用的靶向药物，它们针对的靶点不同，具有不同的作用机制和临床应用。
克唑替尼是一种小分子靶向抗肿瘤治疗药物，主要通过靶向性作用于酪氨酸激酶受体，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。它在国内主要用于治疗经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，同时也被用于治疗ROS1阳性的晚期NSCLC患者。
恩曲替尼是罗氏公司研制的药品，最初由美国Ignyta公司研发。它是一种靶向泛TRK（原肌球蛋白受体激酶）及ROS1的强效选择性的抑制剂，能够穿过血脑屏障。在国内，恩曲替尼获批的适应症为NTRK融合基因阳性的局部晚期或转移性实体瘤患者，以及ROS1阳性晚期非小细胞肺癌。恩曲替尼是国内首个具有明确中枢神经系统疗效的ROS1抑制剂，对于脑转移的患者具有特别重要的意义。
在临床试验中，克唑替尼治疗ROS1阳性非小细胞肺癌显示出一定的疗效，客观缓解率（ORR）为54%~80%，中位无进展生存期在5~20个月之间，中位总生存期（OS）为32.5~51.4个月。
恩曲替尼在临床试验（ALKA-372-001、STARTRK-1、STARTRK-2）中表现出色，ORR为68.7%，中位DOR（缓解持续时间）为35.6个月，中位PFS（无进展生存期）为17.7个月，中位OS（总生存期）达到47.7个月。
恩曲替尼能有效穿透血脑屏障，对于基线无脑转移的患者，经恩曲替尼治疗12个月后，仅1%的患者发生颅内转移；基线伴脑转移的患者经恩曲替尼治疗后，颅内响应率高达80.0%。
克唑替尼推荐剂量为250mg口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。根据不良反应的严重程度，可以进行剂量调整。对于肝损害患者，根据肝损害的程度调整起始剂量。对于肾损害患者，轻度或中度肾损害无需调整剂量，严重肾损害患者需要调整起始剂量。
恩曲替尼对于非小细胞肺癌及实体瘤患者，推荐每天一次口服600毫克，直至疾病恶化或毒性不可接受。
两种药物在安全性方面均有所表现，但具体的不良反应和耐受性可能因个体差异而有所不同。患者在使用过程中应密切关注身体状况，并及时向医生报告任何不适。
克唑替尼和恩曲替尼都是针对特定基因突变（如ALK、ROS1等）的靶向治疗药物，在非小细胞肺癌治疗中占有重要地位。两者在适应症、临床效果、用法用量以及安全性方面存在一定差异。克唑替尼主要用于ALK阳性和ROS1阳性的NSCLC患者，而恩曲替尼则针对NTRK融合基因阳性和ROS1阳性的患者，且特别适用于脑转移的患者。在选择使用哪种药物时，医生会根据患者的具体情况和基因突变类型来做出决策。
