克唑替尼作用原理以及临床应用详解

发布时间：2024-09-12    点击量： 次

克唑替尼（Crizotinib），商品名赛可瑞，是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，由辉瑞公司自主研发。其主要作用机制在于精准靶向并抑制间变淋巴瘤激酶（ALK）和ROS1融合蛋白的活性。ALK和ROS1是某些非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的驱动基因，它们的异常表达促进了肿瘤细胞的增殖和迁移。  
克唑替尼通过高选择性和亲和力与ALK及ROS1的ATP结合位点结合，从而阻断这两个驱动基因融合蛋白的下游信号通路。这一作用机制有效抑制了肿瘤细胞的生长和扩散，达到了治疗NSCLC的目的。与传统的化疗药物相比，克唑替尼具有更高的靶向性和更低的全身毒性，为患者提供了更为安全有效的治疗选择。