克唑替尼(赛可瑞)药品全面介绍及关键信息有哪些
发布时间：2026-01-04 点击量： 次
适应症：
克唑替尼被批准用于以下疾病：
ALK或ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）：
适用于那些肿瘤为ALK或ROS1阳性且存在转移的非小细胞肺癌患者。NSCLC是最常见的肺癌类型，ALK和ROS1基因突变患者通常对常规化疗不敏感，克唑替尼能够有效控制此类患者的肿瘤进展。
复发或难治性系统性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）：
适用于经过至少两种系统治疗（包括BTK抑制剂）后复发或难治性间变性大细胞淋巴瘤的成人患者。
不可切除、复发或难治性ALK阳性炎症性肌纤维母细胞瘤（IMT）：
适用于那些1岁及以上的、无法切除的、复发或难治性ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤的患者。
作用机制：
克唑替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过抑制ALK和ROS1这两种关键酪氨酸激酶，阻止癌细胞的生长和增殖。ALK和ROS1是两种能够促进肿瘤细胞生长和存活的基因，当这些基因发生突变时，会导致癌症的发生和进展。克唑替尼通过特异性结合和抑制这些基因产物的激酶活性，从而干扰肿瘤细胞的信号传导通路，达到抑制肿瘤生长的效果。
用药方法：
克唑替尼的推荐剂量为每日两次口服250mg。若患者无法吞咽胶囊，可使用颗粒剂型，剂量为每日两次250mg（2颗50mg和1颗150mg）。剂量应根据患者的耐受情况适当调整。
副作用：
克唑替尼的常见副作用包括：
胃肠道不适：恶心、呕吐、腹泻等。
视力障碍：如视力模糊、眼睛不适等。
肝功能损害：可能导致肝酶升高，定期检查肝功能非常重要。
呼吸道问题：可能出现呼吸困难、咳嗽等症状。
严重不良反应包括肝功能不全、QT间期延长等，患者需要在医生指导下定期接受相关检查。
警告及注意事项：
肝功能监测：克唑替尼可能引起肝酶升高，使用期间需要定期监测肝功能，若肝功能异常，应及时调整剂量或停止用药。
心脏问题：有QT间期延长的风险，尤其是已有心脏疾病的患者需谨慎使用。
视力问题：部分患者可能会出现视力模糊或其他眼部不适，使用时需注意观察并定期检查视力。
药物相互作用：
克唑替尼与以下药物可能发生相互作用：
P-gp抑制剂：例如环孢素、维拉帕米等，可能增加克唑替尼的血药浓度，需减少剂量。
CYP3A4抑制剂和诱导剂：克唑替尼代谢主要通过CYP3A4，强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、达泊芬等）可能会提高克唑替尼的血药浓度，而CYP3A4诱导剂（如利福平）可能会降低克唑替尼的疗效。使用时需调整剂量。
抗凝药物：克唑替尼可能影响抗凝药物的作用，使用时需要密切监测凝血功能。
特殊人群用药：
孕妇与哺乳期妇女请谨慎用药。
参考资料：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/xalkori-epar-product-information_en.pdf
