克唑替尼的药理作用
发布时间：2018-11-28 点击量： 次
克唑替尼的药理作用。肺癌是我国发病率最高的恶性疾病，每年都有大量的患者因为肺癌而离世，这给患者的亲朋好友带来了沉痛的打击，但是晚期肺癌是几乎不可能治愈的，现如今只能凭借化疗或是靶向药物来延长患者的生存期。克唑替尼就是治疗肺癌的靶向药物，它可以有效的延缓患者的生存期，那么它的药理作用是什么呢？
克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。
克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。
小编了解到克唑替尼体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性，Ames 试验结果阴性。
且克唑替尼未开展特定动物试验评价其对生育力的影响。大鼠重复给药毒性试验结果提示克唑替尼对人类生育力和生殖功能具有潜在损害作用。研究显示，大鼠持续给药28 天，给药剂量为>50mg/kg/天时（AUC 约为推荐人临床用药剂量的1.7 倍），雄性动物出现睾丸粗线期精母细胞退化。大鼠重复给药3 天，500 mg/kg/天时（AUC 约为推荐人临床用药剂量10 倍），雌性动物出现卵泡单细胞坏死。克唑替尼未进行致癌性试验研究。
克唑替尼是一款治疗肺癌的特效药物，但是我们都知道所有的药物他都会或多或少的对人体有一点副作用，只是有的多有的少而已。
根据患者的个人体质不同出现的副作用反应程度不同，如果患者难以承受副作用，那么患者可以根据医生的建议减少剂量或是采用其他药物治疗。不要小看副作用，严重的副作用会导致患者死亡，所以患者一定要重视起来。
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