来那替尼(NERLYNX)拥有多个作用靶点
发布时间：2019-01-23 点击量： 次
来那替尼(NERLYNX)拥有多个作用靶点 来那替尼作为辅助手段对于HER2阳性乳腺癌的患者进行治理，为了给患者争取更好的预后情况，患者可在医生的指导下使用来那替尼。不过在使用过程中不可避免会出现不良反应，最常见的就是腹泻，如果情况严重并且已经影响到了患者的正常生活，患者一定要联系医生进行处理。
来那替尼的作用靶点广泛而特异，赫赛汀、帕妥珠单抗、T-DM1耐药后可以考虑来那替尼为主的治疗。来那替尼可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。既往研究发现使用赫赛汀耐药的原因之一是由于HER1（EGFR）的旁路扩增，而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞，这是逆转耐药的原因之一。
而在三个靶点中，来那替尼主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用，这与其他靶药类似。但关键不同的是，赫赛汀、帕妥珠单抗、T-DM1属于大分子单抗，在发挥作用时结合的是HER2蛋白的胞外受体结合区。而在经过上述药物长期治疗后，肿瘤细胞也会做出抵抗，发生HER2基因的继发突变，引发HER2蛋白胞内分子的变化，导致自发性磷酸化，激活下游通路。
来那替尼的作用效果是不可逆转的，因为它的独特机理，而在HER2阳性乳腺癌的治疗中占有一席之地。虽然存在着较高风险的副作用，但是治疗效果也是不应该被否定的。患者可在使用前进行止泻处理，避免出现腹泻。
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