来那替尼在HER2阳性乳腺癌的药代动力学
发布时间：2019-05-24 点击量： 次
来那替尼在HER2阳性乳腺癌的药代动力学，尽管目前有几种有效的HER2定向靶向药物来治疗乳腺癌，但原发性和获得性耐药继续影响HER2阳性乳腺癌患者的预后。来那替尼是一种不可逆的pan-HER酪氨酸激酶抑制剂，用于晚期临床开发。
这篇综述文章重点介绍了来那替尼治疗HER2阳性乳腺癌 - 早期和转移期 - 以及HER2突变型乳腺癌，特别强调了药物的药代动力学和药效学。
III期ExteNET试验显示，在早期HER2阳性乳腺癌，特别是HER2 + / HR +肿瘤中，来那替尼可改善基于曲妥珠单抗的辅助治疗后2年无侵袭性无创存活率。等待生存数据。来那替尼在高风险患者中的研究作用或与其他抗HER2疗法和没有化疗的降低双重疗法相反的研究作用是令人感兴趣的。 II期试验表明，在HER2阳性转移性乳腺癌患者和HER2突变肿瘤患者中，来那替尼可作为单一疗法或与其他化疗或内分泌药物联合使用。
来那替尼在HER2阳性患者的治疗算法中的作用，以及延迟CNS事件，等待正在进行的试验如NALA的结果。腹泻是奈拉替尼的主要毒性，可通过早期洛哌丁胺预防有效控制。
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