服用来那替尼（neratinib）的患者不应服用胃酸还原剂
发布时间：2020-05-08 点击量： 次
服用来那替尼（neratinib）的患者不应服用胃酸还原剂，海得康小编提醒患者在服用来那替尼时不应该服用胃酸还原剂，还有质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂 ; 抗酸药可以在服用前三小时使用。
抑制CYP3A4的药物会增加neratinib的活性并可能使不良反应恶化，而诱导CYP3A4的药物会使neratinib的活性降低并可能降低其疗效。奈拉替尼还抑制p-糖蛋白，并有效增加依赖于它消除的地高辛等药物的剂量。像拉帕替尼和阿法替尼一样，它是人表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶的双重抑制剂。它通过与这些蛋白质中的半胱氨酸侧链共价结合来抑制它们。[7]与相关的非共价抑制剂不同，那拉替尼对EGFR 的T790M耐药变异体有效。耐他替尼对HER2 的IC 50为59 nM，对KDR和Scr的抑制作用较弱，IC 50值分别为0.8μM和1.4μM。在BT474细胞中，neratinib降低HER2自磷酸化，并抑制细胞周期蛋白D1表达，而当用3或5 nM的neratinib处理时，观察到A431细胞增殖减少。
在具有3T3 / neu肿瘤的异种移植模型中，以10、20、40或80 mg / kg的剂量口服neratinib能够抑制肿瘤生长，而在SK-OV-3模型中，以5和60 mg / kg的剂量显着抑制肿瘤生长。关于来那替尼的更多情况请患者关注海得康海外医疗网站。
在具有3T3 / neu肿瘤的异种移植模型中，以10、20、40或80 mg / kg的剂量口服neratinib能够抑制肿瘤生长，而在SK-OV-3模型中，以5和60 mg / kg的剂量显着抑制肿瘤生长。关于来那替尼的更多情况请患者关注海得康海外医疗网站。
