来那替尼(neratinib/ Nerlynx)和奈拉替尼是一种药吗
发布时间:2022-11-02 点击量: 次
来那替尼就是药品奈拉替尼,只是叫法不同。2017年7月,来那替尼被批准用于人类表皮生长因子受体2 (HER2)阳性乳腺癌的扩展辅助治疗。批准彪马生物技术公司的商标名为Nerlynx。来那替尼目前正在研究用于许多其它形式的癌症。
来那替尼是一种不可逆的泛幼红细胞白血病病毒癌基因同系物(ERBB)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过共价高亲和力结合3种表皮生长因子受体(EGFR)的ATP结合位点来阻断促有丝分裂生长因子信号转导:EGFR(由ERBB1编码)、HER2(由ERBB2编码)、HER4(由ERBB4编码)或它们与HER3的活性异二聚体(由ERBB3编码)。这导致对HER2扩增或过表达或HER2突变乳腺癌的这些生长促进途径的持续抑制。来那替尼结合HER2受体,减少EGFR和HER2自磷酸化,下游MAPK和AKT信号通路,并有效抑制肿瘤细胞增殖体外。来那替尼抑制表达EGFR和/或HER2的癌细胞系,其细胞IC50 <100纳米。
来那替尼统一规格生产的药品像40mg*180片的,美国原研药品需要90000元左右,而孟加拉碧康药业仿制药品只需要大约7700元人民币,孟加拉拉耀品国际就更便宜了,只需要3900元,让更多需要使用来那替尼治疗的患者看到了希望。来那替尼目前没有在中国上市。
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