来那替尼是什么药

发布时间：2022-12-18 点击量：次

来那替尼（Neratinib）作为一种单一药物，适用于早期人类表皮生长因子受体2 (HER2)阳性乳腺癌成年患者的长期辅助治疗，以接受基于曲妥珠单抗的辅助治疗。NERLYNX与卡培他滨的组合适用于晚期或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者的治疗，这些患者在转移性背景下已经接受了两次或更多次基于抗HER2的治疗方案。

来那替尼是一种不可逆结合表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4的细胞内激酶抑制剂。在体外，来那替尼减少EGFR和HER2自磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR或HER2的癌细胞系中显示抗肿瘤活性。来那替尼人体代谢物M3、M6、M7和M11在体外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在体内，口服来那替尼抑制了具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。来那替尼是一种具有pK的灰白色至黄色粉末a7.65和4.66的s。随着来那替尼在酸性pH下质子化，其溶解度显著增加，来那替尼在pH 1.2时微溶(32.90 mg/mL)，在pH约5.0及以上时不溶(0.08 mg/mL或更低)。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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