奈拉替尼说明书全览：用药指南与详细信息
发布时间：2025-04-03 点击量： 次
适应症：
早期HER2阳性乳腺癌：适用于已完成标准曲妥珠单抗辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的HER2阳性早期乳腺癌患者，作为继续辅助治疗的选择。
晚期HER2阳性乳腺癌：可用于治疗HER2阳性的、无法手术切除或已经转移的晚期乳腺癌患者，常与其他疗法（如化疗）联合使用。
作用机制：
奈拉替尼通过不可逆地抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性来实现。具体来说，奈拉替尼能够与HER2受体结合，阻止其酪氨酸激酶域发生磷酸化，从而干扰HER2信号通路的传导，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。此外，奈拉替尼还能抑制表皮生长因子受体（EGFR）和HER4等其他泛HER家族成员的酪氨酸激酶活性，进一步阻断肿瘤细胞的生长信号。这种多靶点的抑制作用使得奈拉替尼在治疗HER2阳性乳腺癌方面展现出良好的疗效。
腹泻预防：服用来那替尼时，若非剂量递增，即始用洛哌丁胺，前56天持续使用，之后按需维持每日1-2次排便。早期乳腺癌辅助治疗：每日240mg（6片），随食物口服，至复发或最长一年。晚期/转移性乳腺癌：21天周期第1-21天，每日240mg（6片）与食物同服，第1-14天加服卡培他滨，直至疾病进展或毒性不可接受。剂量可递增，根据耐受性调整。肝损伤者起始剂量80mg。
副作用：
胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、消化不良等是奈拉替尼最常见的副作用。其中，腹泻尤为突出，部分患者可能需要预防性使用止泻药物，如洛哌丁胺。
皮肤问题：皮疹、皮肤干燥、指甲病变、皮肤龟裂等皮肤问题也是奈拉替尼常见的副作用。患者应注意皮肤清洁，避免使用刺激性产品。
全身症状：疲乏、体重减轻、食欲减退等全身症状也时有发生。患者应注意休息，保持充足的营养摄入。
其他：此外，奈拉替尼还可能引起口腔炎、肌肉痉挛、转氨酶升高、尿路感染等副作用。
警告及注意事项：
在使用奈拉替尼期间，患者应定期监测肝功能、心脏功能等指标，以便及时发现并处理可能的不良反应。同时，患者应避免与其他可能产生相互作用的药物同时使用，以免影响药效或增加副作用风险。
药物相互作用：
与CYP3A4诱导剂合用可能降低奈拉替尼的血浆浓度，而与CYP3A4抑制剂合用可能增加其浓度。此外，奈拉替尼与某些抗生素、抗真菌药物、抗凝药物等也可能产生相互作用。
特殊人群用药：
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人和肝损伤患者，应在医生指导下使用奈拉替尼。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Neratinib
