来那替尼有哪些优势
发布时间：2018-11-20 点击量： 次
来那替尼有哪些优势 针对HER2的靶向药物数量不少，比如现在国际普遍使用并且主要使用的曲妥珠单抗以及帕妥珠单抗，还有T-DM1单药，拉帕提尼等等，对于治疗HER2阳性乳腺癌都能达到不错的治疗效果。是什么优势能够让来那替尼在这些药品中脱颖而出的呢？来那替尼的优势在哪？
来那替尼作用靶点广泛而特异，曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1耐药后可以考虑来那替尼为主的治疗。来那替尼可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1（EGFR）的旁路扩增，HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用，通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞，这是逆转耐药的原因之一。
而在三个靶点中，来那替尼主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用，这与其他靶药类似。但关键不同的是，曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1属于大分子单抗，在发挥作用时结合的是HER2蛋白的胞外受体结合区。而在经过上述药物长期治疗后，肿瘤细胞也会做出抵抗，发生HER2基因的继发突变，引发HER2蛋白胞内分子的变化，导致自发性磷酸化，激活下游通路。曲妥之类的药物由于作用于胞外对此爱莫能助，这是重要的耐药原因。而来那替尼则很好地避免了这一点，它结合的位置不在胞外，而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区，在通路的下游进行截流，很好地抑制所有的异常激活带来的肿瘤发展。这是逆转耐药的另一重要原因。
所以来那替尼能够在其他药品产生耐药性以后可以继续使用。对于使用来那替尼单独治疗乳腺癌还没有相关的实验，主要还是用于联合治疗比较多。患者在治疗后保持一个良好的心情与生活作息有助于生存期的延长。
