劳拉替尼在体内的吸收代谢
发布时间：2022-08-10 点击量： 次
劳拉替尼适用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。这些患者的特点是没有接受过ALK抑制剂治疗，或者在使用阿来替尼、赛立替尼、克唑替尼或至少一种其它ALK抑制剂后产生耐药化或病情继续恶化。本文主要介绍了劳拉替尼怎样在体内代谢。
单次静脉注射后，平均(CV%)稳态分布容积(Vss)为305 L (28%)，在体外，浓度为2.4 M时，劳拉替尼与血浆蛋白的结合率为66%，血液与血浆的比率为0.99。劳拉替尼主要由CYP3A4和UGT1A4代谢，CYP2C8、CYP2C19、CYP3A5和UGT1A3也有少量参与。在人体质量平衡研究中，劳拉替尼的苯甲酸代谢物在血浆中占循环放射性的21%，该代谢物由劳拉替尼的酰胺键和芳香醚键的氧化裂解产生，氧化裂解代谢物没有药理活性。在单次口服100 mg剂量的放射性标记的劳拉替尼后，48%的放射性在尿液中出现(< 1%无变化)，41%在粪便中出现(约9%无变化)。
以上就是劳拉替尼在体内的吸收代谢情况。更多关于该药品的相关资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。
劳拉替尼于2018年11月首次获得美国FDA批准上市。其价格昂贵且需长期定时服用，给很多患者带来了经济压力。据了解，劳拉替尼原研药在国外直接购买的价格相对国内比较便宜，同时劳拉替尼还有其他版本在海外已经上市，有需要的患者可以根据自身情况进行选择。
