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劳拉替尼/洛拉替尼(博瑞纳,Lorlatinib)药效学

发布时间:2022-10-08    点击量:

劳拉替尼/洛拉替尼(博瑞纳,Lorlatinib)用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受阿来替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
根据研究B7461001的数据,在达到推荐剂量的稳态暴露时,观察到3级或4级高胆固醇血症和任何3级或4级不良反应的暴露-反应关系,随着lorlatinib暴露标签的增加,不良反应发生的概率更高。
在同一项研究B7461001中,有295名患者接受了每日一次100 mg的推荐剂量劳拉替尼治疗,并进行心电图测量,其PR间期相对于基线的最大平均变化为16.4 ms(双侧90%上可信区间[CI] 19.4 ms)。在基线时PR间期< 200 ms的284名患者中,14%的患者在开始使用lorlatinib标签后PR间期延长≥200 ms。PR间期延长呈浓度依赖性,1%的患者出现房室传导阻滞。
最后,在研究B7461001的活动评估部分,275名接受推荐剂量劳拉替尼治疗的患者的QTcF间期(即> 20 ms)与基线相比没有显著增加。
劳拉替尼已经在国内上市,但并未纳入医保。目前国内价格大约25000元左右,具体请咨询当地药房。除了国内原研药之外,国外原研药主要是土耳其版原研药,价格大约在13000~14000元左右;其次还有更为便宜的国外仿制药,如孟加拉仿制药、老挝仿制药等,价格在2000~9000元不等,药物成分与原研药相同,具体请咨询海得康医学顾问。
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