劳拉替尼/洛拉替尼（博瑞纳,Lorlatinib）的作用机制

劳拉替尼/洛拉替尼（博瑞纳,Lorlatinib）为第三代ALK抑制剂，作为克里唑替尼耐药的后续治疗，可抑制克里唑替尼耐药的9种突变，特别适合对其他ALK耐药的晚期非小型细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

非小细胞肺癌(NSCLC)占全世界肺癌病例的85%,并且仍然是特别难以治疗的病症。间变性淋巴瘤激酶(ALK)的基因重排是一种基因改变，在许多患者中驱动非小细胞肺癌的发展。通常，ALK是一种天然的内源性酪氨酸激酶受体，在脑的发育中起重要作用，并在神经系统中的各种特定神经元上引发活性。

接下来，lorlatinib是一种激酶抑制剂，具有体外抗ALK和许多其他酪氨酸激酶受体相关靶标的活性，包括ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK Label。Lorlatinib在体外表现出抗ALK酶多种突变形式的活性，包括在克唑替尼和其他ALK抑制剂标签上疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。此外，lorlatinib具有穿过血脑屏障的能力，使其能够到达并治疗进行性或恶化的脑转移瘤。劳拉替尼在体内模型中的总体抗肿瘤活性似乎是剂量依赖性的，并与ALK磷酸化的抑制相关。

尽管许多ALK阳性转移性NSCLC患者对初始酪氨酸激酶治疗有反应，但这些患者也经常经历肿瘤进展。然而，使用劳拉替尼进行的各种临床试验已经证明了其在ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者中实现肿瘤消退的效用，这些患者尽管目前使用或已经使用了各种第一代和第二代酪氨酸激酶抑制剂，如克唑替尼、阿莱替尼或塞来替尼，但仍经历了肿瘤进展。

劳拉替尼已经在国内上市，但并未纳入医保。目前国内价格大约25000元左右，具体请咨询当地药房。除了国内原研药之外，国外原研药主要是土耳其版原研药，价格大约在13000~14000元左右；其次还有更为便宜的国外仿制药，如孟加拉仿制药、老挝仿制药等，价格在2000~9000元不等，药物成分与原研药相同，具体请咨询海得康医学顾问。

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