劳拉替尼/洛拉替尼（博瑞纳,Lorlatinib）的吸收/代谢/消除

劳拉替尼/洛拉替尼（博瑞纳,Lorlatinib）是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，于2018年11月首次获得美国FDA批准。

药物吸收：在稳态下，单次口服100 mg剂量后的lorlatinib Tmax中值为1.2小时(0.5至4小时)，每日口服100 mg剂量后的中值为2小时(0.5至23小时)。 

与静脉给药标签相比，口服给药后的平均绝对生物利用度为81% (90% CI 75.7%，86.2%)

高脂肪、高热量膳食(约1000卡路里，其中150卡路里来自蛋白质，250卡路里来自碳水化合物，500至600卡路里来自脂肪)对劳拉替尼的药代动力学无临床意义的影响。

新陈代谢：在体外，劳拉替尼主要由CYP3A4和UGT1A4代谢，CYP2C8、CYP2C19、CYP3A5和UGT1A3也有少量参与。在血浆中，lorlatinib的苯甲酸代谢物(M8)来自lorlatinib的酰胺和芳香醚键的氧化裂解，占人体质量平衡研究标签中循环放射性的21%。氧化裂解代谢物M8没有药理活性。

消除途径：在单次口服100 mg剂量的放射性标记的lorlatinib后，48%的放射性在尿液中恢复(< 1%无变化)，41%在粪便中恢复(约9%无变化)。

劳拉替尼已经在国内上市，但并未纳入医保。目前国内价格大约25000元左右，具体请咨询当地药房。除了国内原研药之外，国外原研药主要是土耳其版原研药，价格大约在13000~14000元左右；其次还有更为便宜的国外仿制药，如孟加拉仿制药、老挝仿制药等，价格在2000~9000元不等，药物成分与原研药相同，具体请咨询海得康医学顾问。

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