老挝元素制药劳拉替尼LORLACARE的作用机制

发布时间：2023-03-27 点击量：次

劳拉替尼是一种口服给药的ALK和ROS1抑制剂，这两种酶在癌症的发展中起作用。目前该药物被批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的二线或三线治疗。它是唯一一种对肺癌中ALK G1202R突变具有显著活性的ALK抑制剂。FDA随后还扩大批准该药物作为ALK阳性转移性肺癌的一线治疗药物。劳拉替尼是如何对患者产生疗效的，它的作用机制是什么？

劳拉替尼是一种激酶抑制剂，对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外活性。该药物在体外对多种突变形式的ALK酶表现出活性，包括在克唑替尼和其他ALK抑制剂的疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。在小鼠皮下植入带有ALK变体1或ALK突变的EML4融合肿瘤，包括ALK抑制剂在疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变，给药劳拉替尼导致抗肿瘤活性。在颅内植入EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，该药物也表现出抗肿瘤活性和延长生存期。在体内模型中，劳拉替尼的整体抗肿瘤活性与剂量相关，并与ALK磷酸化抑制相关。经查，劳拉替尼原研药价格昂贵，部分患者难以承担，因此考虑使用仿制药，由老挝元素制药生产的劳拉替尼LORLACARE规格100mg*30粒价格在3800人民币左右，患者可以使用。更多资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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