洛拉替尼片的详细说明书内容
发布时间：2025-07-14 点击量： 次
适应症：
洛拉替尼（Lorlatinib，商品名：Lorbrena）是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于：
间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；
包括接受过克唑替尼（Crizotinib）和至少一种其他ALK TKI治疗失败的患者；
也用于一些具有ROS1重排的NSCLC患者（部分国家已批准，具体适应症因地区而异）。
作用机制：
洛拉替尼是一种高选择性、强效的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，可抑制包括多种耐药突变（如G1202R、L1196M、G1269A）的ALK蛋白活性。
它具有良好的中枢神经系统（CNS）通透性，能有效穿透血脑屏障，抑制脑内转移病灶中ALK驱动的信号通路，减缓肿瘤生长。
洛拉替尼通过与ALK或ROS1的激酶结构域结合，阻断下游信号（如PI3K/AKT、MAPK等），诱导肿瘤细胞凋亡，发挥抗肿瘤作用。
用药方法：
每日一次，每次100 mg口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性；可空腹或随餐服用，不可掰碎或嚼服；
副作用：
洛拉替尼的不良反应相较早期TKI有所增加，需密切监测。常见副作用包括：
常见（>10%）：
血脂升高：包括胆固醇和甘油三酯升高；
中枢神经系统症状：如健忘、情绪波动、语言困难、幻觉；
水肿：常见于下肢；
疲劳、腹泻、便秘、关节或肌肉疼痛；
皮疹、肝酶升高（ALT、AST）。
严重不良反应：
认知障碍与情绪异常；
心律失常（PR间期延长）；
间质性肺病或肺炎（少见但可能致命）；
高脂血症并发胰腺炎或心血管事件。
警告及注意事项：
监测血脂：治疗前、开始治疗后2周内及之后每月监测血脂，必要时使用他汀类药物调脂；
神经系统影响：注意观察记忆力、情绪、语言功能变化，严重者需停药；
心脏监测：有心律失常史者需定期做心电图；
肝功能监测：每周期检查ALT/AST及胆红素水平；
肿瘤溶解综合征风险：肿瘤负荷大时需预防性水化与密切监测；
停药需慎重：如病情控制良好，不建议贸然停药；
肺部症状警惕肺炎：如有干咳、呼吸困难，应排查间质性肺病；
药物相互作用：
强CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）：可能升高洛拉替尼血药浓度，增加毒性；
强CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）：可能降低疗效；
CYP3A底物药物（如某些免疫抑制剂、避孕药）：洛拉替尼可能加快其代谢，降低药效；
联用他汀类降脂药时需选择与CYP3A无明显代谢交叉的品种（如普伐他汀）。
特殊人群用药：
妊娠和哺乳期妇女及重度肝肾功能不全者请慎用。
参考链接：https://www.lorbrena.com/
