拉帕替尼给患者带来的效果如何？

临床上拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。那它的治疗效果如何呢？

实验人员调查发现，分剂量给药或与食物一起给药，特别是高脂肪膳食，会使AUC增加1倍。拉帕替尼主要通过细胞色素P450 3A4同工酶代谢，其中1种代谢物对EGFR仍有活性，但对HER2没有活性。由于药物累积，连续给药时，拉帕替尼的t(1/2)为24小时。在一项比较拉帕替尼和卡培他滨与单用卡培他滨治疗HER2阳性的局部晚期乳腺癌或MBC的III期试验中，与单用卡培他滨相比，拉帕替尼和卡培他滨的组合与应答率的数字改善相关(分别为22%比14%；P = NS)和进展时间的显著增加(6.2比4.3个月；危害比= 0.57；95% CI，0.43-0.77；P %3C 0.001)。据报道，拉帕替尼在II期试验中用作MBC、炎性乳腺癌患者和中枢神经系统转移患者的一线治疗时具有抗肿瘤活性。其他实体瘤类型的II期试验发现了适度的活性。在关键临床试验中，与拉帕替尼联合卡培他滨使用相关的所有级别的最常见临床毒性为腹泻(65%)、手足综合征(53%)、恶心(44%)、皮疹(29%)和疲劳(24%)。与曲妥珠单抗相比，拉帕替尼的心脏毒性似乎较少发生。

随后，FDA批准其与卡培他滨联合用于治疗HER2阳性的MBC，该病在标准治疗下进展。在临床试验中，这种组合与MBC患者的进展时间显著改善相关。更多药品请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。