拉帕替尼对哪种类型的乳腺癌具有显著疗效
发布时间：2025-04-16 点击量： 次
拉帕替尼对HER2（人类表皮生长因子受体2）阳性乳腺癌具有显著临床疗效。作为一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，拉帕替尼通过抑制HER2和EGFR（表皮生长因子受体）这两种受体酪氨酸激酶的活性，阻断癌细胞的生长信号，从而抑制肿瘤扩散。
拉帕替尼是针对HER-1/HER-2酪氨酸激酶的抑制剂，能有效抑制ErbB1（EGFR）和ErbB2（HER2）酪氨酸激酶活性。其作用机理为抑制细胞内的EGFR（ErbB-1）和HER2（ErbB-2）的ATP位点，阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR（ErbB-1）和HER2（ErbB-2）的同质和异质二聚体阻断下调信号。
临床试验显示，拉帕替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性晚期或转移性乳腺癌患者，可显著延长无进展生存期。例如，在一项研究中，拉帕替尼与卡培他滨联合使用治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，其无进展生存期中位数为8.4个月，而仅使用卡培他滨组的无进展生存期中位数为5.0个月。拉帕替尼联合治疗可提高患者的客观缓解率。在上述研究中，联合治疗组的客观缓解率为22%，而单药治疗组为14%。
拉帕替尼能明显减少晚期乳腺癌患者脑转移的发生。在联合卡培他滨治疗的研究中，联合组仅4例出现有症状的中枢神经系统转移，而单药卡培他滨组为13例。
拉帕替尼主要适用于HER2过度表达的转移性乳腺癌患者，特别是那些既往未接受过曲妥珠单抗治疗，或者对曲妥珠单抗治疗无效、病情进展的乳腺癌患者。此药既可用于绝经后女性，也可用于男性患者。
拉帕替尼的使用方法和剂量应遵循医生的处方指导。一般来说，推荐剂量为1250mg，每日1次，第1~21天服用，与卡培他滨2000mg/d，第1~14天分2次服联用。不推荐分次服用，饭前1小时或饭后2小时后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。
拉帕替尼的主要副作用包括胃肠道反应，如恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等。此外，患者还可能出现皮肤干燥、疼痛、呼吸困难等其他症状。在使用过程中，需密切监测患者的身体反应，并根据实际情况调整剂量或采取相应措施。同时，用药前需进行HER2基因检测，只有当其过量表达时才可使用该药物治疗。
拉帕替尼可与其他药物联合使用以提高疗效。例如，与卡培他滨联合使用可显著延长无进展生存期和提高客观缓解率；与来曲唑联合用于ER阳性、HER2阳性乳腺癌患者，其无进展生存期也有显著提高。
参考资料：https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html
