患者指南:乐伐替尼信息汇总!
发布时间:2018-10-01 点击量: 次
患者指南:乐伐替尼信息汇总!除了PD-1/PD-L1,今天我们在癌症界引入另一种众所周知的靶向药物。乐伐替尼是着名的E7080。中国的许多患者对7080有很好的评价,特别是那些患有肝癌和胆管癌的患者。这种药物的总体印象是:效率高,许多AFP患者会下降;起效快,副作用小,缺点是快速抵抗,这也是许多靶向药物的死点。让我们仔细看看这颗明星药物吧!下面由海得康进口药品网来介绍一下。

初识乐伐替尼
E7080是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,具有新颖的结合模式,是个多靶点的药物,主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。除了已经获批的肾癌和甲状腺癌,其他类型肿瘤的临床试验,包括肝癌(III期临床)、子宫内膜癌(II期临床)、非小细胞肺癌(II期临床)也正在如火如荼的开展,并且数据惊艳。
乐伐替尼(E7080)最新药品信息汇总!(患者版实用指南)请点击此处输入图片描述
分子式
FDA批准的临床适应症有哪些呢?
美国药品名称:Lenvima
FDA批准lenvatinib
(2016年5月13日)用于:
与依维莫司联合用于抗血管治疗后的晚期肾癌患者;
(2015年2月13)用于:
局部复发或转移、进展的放射性碘治疗后复发的分化型甲状腺癌。
生产厂家:日本卫材(Eisai)
如何服用?
甲状腺癌:24mg(2片10mg+1片4mg),每天一次;
肾癌:18mg(1片10mg+2片4mg)与依维莫司5mg同服,每天1次;
肝癌:12mg/天。
可与食物同服。不要挤压,溶解或打开胶囊.你正在服用如有以下药物,请务必向医生提及:心律不齐的某些药物,包括胺碘酮,丙吡胺,普鲁卡因胺,奎尼丁和索他洛尔。医生可能需要改变药物的剂量,或仔细监测你的副作用。
E7080临床数据及效果到底如何?1晚期肾癌的205研究
2016年5月13日,FDA批准Lenvatinib与依维莫司联合用于抗血管治疗后的晚期肾癌患者,此次获批是基于一项2期临床试验205研究的惊艳数据。
实验设计:
该试验纳入了153名晚期或转移性,无法手术,已接受过1种药物治疗的肾癌患者,被随机分配到三个治疗方案:18mgLenvatinib(Lenvima,Eisai)+5mg依维莫司(Afinitor,Novartis)或24mgLenvatinib或10mg依维莫司。
实验结果:
研究结果显示,研究结果显示,相比单药治疗,Lenvatinib+依维莫司组(n=51)有更长的中位数PFS(14.6个月vs5.5个月),提高了近3倍!更长的中位数OS(25.5个月vs15.4个月)和更高的客观反应率(37%vs6%)。
副作用:
联合治疗组最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、关节痛、肌痛、食欲下降、呕吐、恶心、口腔炎、口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难、皮疹、体重下降、出血和蛋白尿。
2甲状腺癌的三期SELECT研究
2015年2月13日,FDA批准Lenvima(lenvatinib)治疗局部复发或转移、进展的放射性碘治疗后复发的分化型甲状腺癌。此次获批是基于是基于一项III期SELECT研究的积极顶线数据,该研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,调查了口服lenvatinib(24mg)治疗放射性碘131抵抗的分化型甲状腺癌(RR-DTC)的疗效。
实验设计:
共392名参与者,入组人群患有进展期碘131拮抗的甲状腺癌,261人接受lenvatinib(24mg/d,每28天一周期)治疗,131人接受安慰剂治疗。疾病进展时,安慰剂组病人可以接受lenvatinib治疗。研究的主要终点是无进展生存(PFS),次要终点包括反应率、总生存(OS)和安全性。
研究结果:
接受安慰剂的参与者,接受Lenvima治疗的参与者平均生活18.3个月,无疾病进展(无进展生存),中位数为3.6个月。另外,与接受安慰剂的参与者中的2%相比,使用Lenvima治疗的参与者中有65%看到肿瘤减小!
副作用:治疗有关副反应在lenvatinib组40%以上病人出现过不同级别的反应,主要是高血压、腹泻、疲劳感、食欲减退、体重下降和恶心。
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肝癌靶向治疗的黑马!
2016年9月,日本学者发布了7080在晚期肝癌患者的二期临床研究数据。招募了46名晚期肝癌患者,使用7080的剂量是12mg(如果患副作用太大,可以减量或者暂停用药),结果37%的患者肿瘤缩小,41%的患者肿瘤稳定,所以一共78%的患者肿瘤没有长大,中位生存期达到了18.7个月,这数据绝对逆天。
2017年ASCO年会公布了肝癌新药E7080(乐伐替尼)对比多吉美一线用于晚期肝癌患者的临床数据:在有效率和无进展生存期方面,E7080完胜多吉美,不过总生存期没有差异。
试验设计:
招募954名晚期肝癌患者,分成两组:478位患者使用新药E7080,60kg以上的患者每天12mg,60kg以下的患者每天8mg;476位患者使用多吉美,400mg每天两次。
研究结果:
使用E7080的患者的有效率是24%,多吉美为9%;中位无进展生存期为7.4个月vs3.7个月,中位总生存期13.6个月vs12.3个月。
副作用:
二者的副作用差不多,E7080常见的副作用包括:高血压、腹泻、食欲减退、体重减轻和疲劳。
4非小细胞肺癌的探索-Ret融合的患者值得期待
2015年2月,卫材公司公布了7080对于晚期非小细胞肺癌的二期临床数据。这个临床招募了135名晚期多线治疗的非小肺癌患者,按照2:1的比例使用7080或者安慰剂外加最佳支持治疗,最后研究人员认为7080可以延长患者的生存期(38.4周VS24.1周)。
2016年ESMO年会公布了708对RET融合的非小肺癌的临床数据,招募25名RET融合的患者接受24mg每天的7080治疗,4名患者的肿瘤缩小,有效率16%;不过15名患者的肿瘤稳定不进展,控制率76%。
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