仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。
除了它们的正常细胞功能之外,仑伐替尼/乐伐替尼还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4;血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、试剂盒和RET。这些位于细胞膜中的受体酪氨酸激酶(RTKs)在信号转导途径的激活中起重要作用,所述信号转导途径涉及细胞过程的正常调节,例如细胞增殖、迁移、凋亡和分化,以及致病性血管生成、淋巴生成、肿瘤生长和癌症进展。特别是,VEGF已被确定为生理和病理性血管生成的关键调节剂,并且VEGF表达的增加与许多类型癌症的不良预后有关。
适应症:
1.分化型甲状腺癌:局部复发或转移、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治疗。
2.肾细胞癌:一线治疗,结合派姆单抗在患有晚期肾细胞癌(RCC)的成年患者中,晚期肾癌的治疗,联合依维莫司。
3.肝细胞癌(HCC):不可切除肝癌患者的一线治疗
4.子宫内膜癌:非微卫星不稳定性高(MSI-H)或错配修复缺陷(dMMR)的晚期子宫内膜癌的治疗,联合派姆单抗,适用于既往全身治疗后出现疾病进展且不适合进行手术或放疗的患者。
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